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地夫可特

地夫可特

中文名称:地夫可特
英文名称:Deflazacort
CAS号:14484-47-0
分子式:C25H31NO6
分子量:441.52
EINECS号:238-483-7
Mol文件:14484-47-0.mol
地夫可特 结构式

地夫可特 性质

熔点 255-256.5°C
比旋光度 D +62.3° (c = 0.5 in chloroform)
沸点 595.4±50.0 °C(Predicted)
密度 1.41
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:≥20mg/mL
酸度系数(pKa) 14.30±0.70(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至棕褐色
Merck 14,2862
InChIKey FBHSPRKOSMHSIF-UBRVQRTASA-N
SMILES C12(C(COC(C)=O)=O)[C@]3(C)C(C4C([C@H](C3)O)[C@]3(C)C(=CC(C=C3)=O)CC4)CC1OC(C)=N2

地夫可特 用途与合成方法

地夫可特为第三代糖皮质激素,具有抗炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。作用相当于泼尼松龙的10~20倍、氢化可的松的40倍。本品无诱变作用。以C14标记的本品进行研究,表明本品胃肠道吸收迅速,1~2h后血浓度达峰值,经水解形成活性物质,后者进一步的代谢过程与其他糖皮质激素相似,活性代谢物的T1/2是2 h,在大鼠体内主要分布于肾脏和造血系统等组织。
地夫可特 结构式
图1为地夫可特结构式。 用于原发或继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、造血系统疾病、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤、过敏性和变应性疾病,以及配合抗结核药治疗暴发型、播散型肺结核。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。 成人剂量一般为po,6~90mg/d,以病情而确定具体剂量。 长期用药可影响儿童正常生长,诱发消化性溃疡穿孔,可引起欣快、抑郁、失眠等精神症状。长期应用后骤然停药可引起继发性肾上腺皮质功能不足的停药反应,应逐渐减量直至停用。 (1) 与其他糖皮质激素一样,禁用于全身感染性疾病。
(2) 慎用于憩室炎、近期消化道手术、肾功能衰竭、高血压、糖尿病、骨质疏松、重症肌无力等症。妊娠及哺乳期妇女慎用。 1、地夫可特有排钾作用,与利尿药联合应用时应注意。
2、与具有酶促作用的药物(利福平、苯巴比妥等)联用,糖皮质激素应适当增量。
3、红霉素、雌激素类可抑制本品及活性物的代谢,合用时宜减量。
化学性质 
丙酮-己烷结晶,熔点255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5,氯仿)。UV最大吸收(甲醇):241~242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):5200口服;1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg):>4000口服;50皮下注射。
用途 
第三代糖皮质激素,有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。
生产方法 
10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇,加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液,反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇,加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠,回流30min后再加入2.34g硼氢化钠,反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中,回流1h,得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮,加入6.24g三异丙基铝,反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六环,和25%溴化氢的乙酸溶液加热,然后加入5.5g溴的二氧六环溶液;反应后将反应液倾入水中,滤集的结晶小心地干燥后,再溶于二甲基甲酰胺,加入7.5g溴化锂和碳酸锂(1:2)的混合物,加热反应得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氢呋喃-甲醇(1:1),加入3.9g氧化钙和0.1g偶氮二异丁腈,再加入2g碘在四氢呋喃-甲醇的混合液;反应后过滤出沉淀,将其溶于丙酮,加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸,反应得到1.6g地夫可特。

安全信息

安全说明24/25
WGK Germany3
RTECS号TU4157050
海关编码29349990
毒性LD50 orally in mice: 5200 mg/kg (Schiatti)

MSDS信息

地夫可特 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13609 地夫可特 14484-47-0 50mg 714
2024-01-25 HY-13609 地夫可特 14484-47-0 10mM * 1mLin DMSO 785

地夫可特 上下游产品信息

地夫可特供应商 更多

湖北惠择普医药科技有限公司
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联系电话:027-027-59212684 19107121455
产品介绍:
中文名称:地夫可特
英文名称:Deflazacort
CAS:14484-47-0
纯度:0.99
备注:100KG
库存量:100KG
现货日期:2024/3/24 16:04:42
陕西帕尼尔生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:地夫可特
英文名称:Deflazacort
CAS:14484-47-0
纯度:98%
备注:10kg
库存量:10kg
现货日期:2024/3/26 11:51:52
湖北众善奉行医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:地夫可特
英文名称:DEFLAZACORT
CAS:14484-47-0
纯度:0.98
包装信息:100g/;500g/;1000g/
备注:50KG众善奉行
库存量:>1000g
现货日期:2024/3/27 12:16:19
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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产品介绍:
中文名称:地夫可特
英文名称:Deflazacort
CAS:14484-47-0
纯度:97.0~102.0%
包装信息:1G/RMB 28
备注:现货供应,高纯化学试剂。多种包装规格, 顺丰,德邦包邮 欢迎咨询刘欢:13125137732(微信同号) QQ 2853863890
库存量:10g
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产品介绍:
中文名称:地夫可特
英文名称:Deflazacort
CAS:14484-47-0
纯度:99%
备注:科研试剂 100克
库存量:200g
现货日期:2024/3/22 14:55:09

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地夫可特—14484-47-0
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-03-29
地夫可特_14484-47-0_COA_MSDS_用法用量
武汉东康源科技有限公司 2024-03-29

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