ACY1215
中文名称:ACY1215
英文名称:ACY-1215
CAS号:1316214-52-4
分子式:C24H27N5O3
分子量:433.5
EINECS号:
Mol文件:1316214-52-4.mol
ACY1215 性质
| 熔点 | 189 - 191°C |
|---|---|
| 密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
ACY1215 用途与合成方法
Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 48 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 51 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 58 nM |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 100 nM |
ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。
ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外，药物不会在肿瘤组织中累积，处理24小时后，血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。ACY1215 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-16026 | 1 mg | 295 | ||
| 2024-01-25 | HY-16026 | ACY1215 | 1316214-52-4 | 5mg | 650 |
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英文名称：Rocilinostat (ACY-1215)
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2024-04-25
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