阿米卡星

阿米卡星为半合成的氨基苷类抗生素，将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水中极易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中几乎不溶。
抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。阿米卡星对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性球菌、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒菌对本品不敏感。

阿米卡星注射剂适用于敏感菌所致的严重感染，如菌血症、败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨或关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤及软组织感染。
洗剂用于敏感菌所致的严重外伤感染。
滴眼液用于敏感菌所致的结膜炎、角膜炎等。 硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC(6’)所钝化，此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。 阿米卡星口服很少吸收。肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期为2～2.5小时。可透过胎盘进入胎儿组织。脑脊液中浓度低。主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物，从而使半衰期显著缩短。 阿米卡星对各种革兰阴性菌、革兰阳性菌、铜绿假单胞菌及若干分子杆菌属均具较强的抗菌活性。对于多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌作用，洋葱伯克霍尔德菌、嗜麦芽假单胞菌、黄杆菌属对之多耐药。革兰阳性球菌中，本品除对葡萄球菌属具有较好抗菌作用外，对链球菌及肠球菌属大多耐药。本品对厌氧菌无抗菌活性。 阿米卡星适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。 1. 患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
2. 本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。
3. 软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
4. 其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。 1. 本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。
2. 阿米卡星与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
3. 本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。
4. 本品与多黏菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
5. 其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 白色结晶性粉末。熔点203-204℃，硫酸盐[39831-55-5]熔点220-230℃（分解），极易溶于水，几乎不溶于甲醇、丙酮、乙醚、氯仿。几乎无臭，无味。 该品为杀菌型抗生素，对革兰氏阳性和阴性菌以及分枝杆菌（包括结核菌）有抗菌活性，尤其是对大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、普鲁维登氏杆菌、克雷白氏菌、沙雷氏菌、真杆菌和枸橼酸菌具较高活性。 用于治疗各种尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨与关节感染、肺炎及各种下呼吸道感染 阿卡米星用于对卡那霉素、庆大霉素耐药菌株引起的尿路、肺部等感染及绿脓、变形等杆菌引起的败血症。 有毒物品 中毒 口服-小鼠 LD50:>6000 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 750 毫克/公斤 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾 库房通风低温干燥 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水