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奥沙拉秦钠

奥沙拉秦钠

中文名称:奥沙拉秦钠
英文名称:Olsalazine sodium
CAS号:6054-98-4
分子式:C14H11N2NaO6
分子量:326.24
EINECS号:227-975-7
Mol文件:6054-98-4.mol
奥沙拉秦钠 结构式

奥沙拉秦钠 性质

熔点 240 °C
储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 微溶于水,溶于二甲基亚砜,极微溶于甲醇。
颜色 浅黄色至厚黄色
CAS 数据库 6054-98-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Benzoic acid, 3,3'-azobis[6-hydroxy-, disodium salt (6054-98-4)

奥沙拉秦钠 用途与合成方法

奥沙拉秦钠(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.开发的一种治疗急慢性结肠炎的药物,于1989年在丹麦首次上市。《欧洲药典》7. 0 版和国家药品标准WS1-( X-349) -2004Z 已有收载。
奥沙拉秦钠由一个偶氮键连结两个5-氨基水杨酸所构成的前体药物。结肠中的细菌使重氮键分裂,释放出5-氨基水杨酸;5-氨基水杨酸作用于结肠炎粘膜,抑制前列腺素、白三烯等炎症因子的形成,并减弱细胞膜通透性,而起治疗溃疡性结肠炎的作用。本品削弱回肠和结肠粘膜中氮、钠和水分的吸收,在人体内,这种吸收转化为分泌。溃疡性结肠炎患者服用本品每日1g,整个肠道传输时间约缩短40%。健康受试者一次口服本品2g,对小肠移行复合频率无影响,但是可使30%用药者发生腹泻,并会加重肠道炎症者的腹泻。全身生物利用度极低,口服剂量的吸收率不到5%。吸收后约10%剂量共轭成奥柳氮邻硫酸盐,t1/2约1h,共轭物半衰期约7天。
奥沙拉秦钠的结构式
图1为奥沙拉秦钠的结构式 最常见的副作用是腹泻,发生率17%。通常短暂与肠道炎症所致腹泻的区别是排泄物水含量高,不带血,且与用量大小有关,通常在治疗开始或增加剂量时发生。减少本品用量或联用Loperamide,腹泻会得到控制。其他副作用有头痛、恶心、腹痛、皮疹、头晕和关节痛,对柳氮磺吡啶产生过敏或不能耐受的病人中,大多数对本品能耐受,服用柳氮磺吡啶致不育的男性,改用本品后症状改善。 用于溃疡性结肠炎。 对活动性重症肠道炎症,通常每天口服1~3g(由低剂量开始),分3~4次服,同时进餐;对于慢性溃疡性结肠炎,维持量为每日口服1g。
有关奥沙拉秦钠的急慢性结肠炎治疗药物、不良反应、用途、用法用量等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-11) Olsalazine Sodium 是一种抗炎症前体药,包含2个5-ASA部分,通过偶氮键相连。

Olsalazine对肠道电解质显示出多效性。体外应用Olsalazine (< 2.89 mM)同时增加大鼠和兔子回肠黏膜中钠离子和氯离子的分泌,并增加氯离子的吸收。在离体的大鼠结肠中,Olsalazine 的浓度< 11.5 mM时也会剂量依赖性降低净钠,更大程度上,会降低氯化物的吸收。钾的分泌仅在高Olsalazine浓度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也会抑制离体大鼠空肠中葡萄糖和乳糖的吸收。Olsalazine是人肠道巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂,IC50为0.39 mM。 Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒细胞,或通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应产生的超氧游离基产物,使其分别减少31%和73%。 Olsalazine衍生的mesalazine可能改善结肠粘膜/炎症的其他可能机制,是抑制血小板活化因子,抑制人单核细胞中细胞因子的产生,抑制结肠脂肪酸氧化,通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖,通过抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯,,通过对前列腺素15-羟基脱氢酶的作用调控前列腺素性能并干扰白细胞的功能。

口服给药后,由于很少的母分子从胃肠道被吸收,Olsalazine成为传递mesalazine到结肠的一种方式。在结肠中,偶氮还原酶细菌裂解偶氮键,释放2分子mesalazine,证明了对肠炎性疾病的治疗作用。对患有葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠,Olsalazine (50毫克/千克/天)显著延长其生存。患有结肠癌的啮齿动物模型中,Olsalazine抑制肿瘤的生长。在1,2-二甲基肼治疗的大鼠中,Olsalazine (25毫克/千克/天)分别减少58.17%的肿瘤数量和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药诱导细胞凋亡数量增加1.7倍,并伴随42.4%细胞增值率的减少。

安全信息

海关编码2927.00.5000

奥沙拉秦钠 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0174 奥沙拉秦钠 6054-98-4 500mg 500
2024-01-25 HY-B0174 奥沙拉秦钠 6054-98-4 10mM * 1mLin DMSO 550

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辽宁诺维诺制药股份有限公司
黄金产品
联系电话:024-47509666
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中文名称:奥沙拉秦钠
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:奥沙拉秦钠
英文名称:Olsalazine SodiuM Salt
CAS:6054-98-4
包装信息:100Mg,1g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
联系电话:021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍:
中文名称:奥沙拉秦钠
英文名称:Olsalazine sodium
CAS:6054-98-4
纯度:98%
包装信息:100g;1g;25g;5g;250mg;100mg;25mg
备注:NULL
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话:400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:奥沙拉秦钠
英文名称:Olsalazine Sodium
CAS:6054-98-4
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC00008800A
孝感深远化工有限公司
联系电话:0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:奥沙拉嗪
CAS:6054-98-4

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奥沙拉秦钠
武汉克米克生物医药技术有限公司 2024-03-29
奥沙拉秦钠
黄石荆晟生物科技有限公司 2024-03-25

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