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司马西特

司马西特

中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat
CAS号:425386-60-3
分子式:C19H27N3O4
分子量:361.44
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:425386-60-3.mol
司马西特 结构式

司马西特 性质

熔点 208-212 °C
沸点 681.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.22
闪点 366.2℃
储存条件 2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(少许)、二氯甲烷(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 12.97±0.20(Predicted)
颜色 白色

司马西特 用途与合成方法

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
TargetValue
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells)
10.9 nM
γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells)
12.0 nM
γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells)
12.1 nM
Notch
(H4 human glioma cells)
14.1 nM

Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF,ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中,这种作用存在浓度依赖性,但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍,与野生型鼠的神经元数据一致。

Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠,明显改善记忆障碍,8天亚慢性剂量给药后,则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40,Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ,且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性,不会抑制其他脑部γ-分泌底物,如Notch, N-cadherin 或EphA4,但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知,以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。

安全信息

海关编码29337900

司马西特 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10009 1 mg 318
2024-01-25 HY-10009 司马西特 425386-60-3 10mM * 1mLin DMSO 560

司马西特供应商 更多

北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat, 97%
CAS:425386-60-3
纯度:97%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
江苏弘和药物研发有限公司
联系电话:5108538618
产品介绍:
英文名称:(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS:425386-60-3
纯度:>=95%
备注:CFP 5355
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:SeMagacestat(LY-450139)
CAS:425386-60-3
备注:C14160
上海隆盛化工有限公司
联系电话:021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:司马西特
英文名称:SeMagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:98%
备注:现货
上海相辉医药科技有限公司
联系电话:13761588971 13761588971
产品介绍:
英文名称:Semagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:95%
包装信息:5g; 50g;100g;1kg;10kg

最新发布供应信息

Semagacestat (LY450139)
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05

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