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丙戊酸

丙戊酸

中文名称:丙戊酸
英文名称:2-Propylpentanoic acid
CAS号:99-66-1
分子式:C8H16O2
分子量:144.21
EINECS号:202-777-3
Mol文件:99-66-1.mol
丙戊酸 结构式

丙戊酸 性质

熔点 -21.25°C (estimate)
沸点 220 °C (lit.)
密度 0.9 g/mL at 25 °C (lit.)
蒸气压 0.01 hPa (20 °C)
折射率 n20/D 1.425(lit.)
闪点 232 °F
储存条件 Store below +30°C.
溶解度 H2O:微溶
形态 液体
酸度系数(pKa) 4.6(at 25℃)
颜色 透明无色至淡黄色
爆炸极限值(explosive limit) 1%(V)
嗅觉阈值(Odor Threshold) 0.0033ppm
水溶解性 slightly soluble
Merck 14,9913
BRN 1750447
BCS Class 1,2
LogP 1.59 at 22.1℃ and pH5
CAS 数据库 99-66-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Valproic Acid(99-66-1)
EPA化学物质信息 Valproic acid (99-66-1)

丙戊酸 用途与合成方法

丙戊酸( valproic acid,VPA) 是临床一线的广谱抗癫痫药物,对各种类型的癫痫和并发癫痫样抽搐均有良好的作用。丙戊酸代谢存在较大的个体差异,其治疗窗窄,与多种药物相互作用,常需要进行治疗监测,有效的血药浓度范围是50~100μg/mL。
早在1882年,法国的贝弗利-伯顿(Beverly Burton) 教授就在实验室中合成了丙戊酸。丙戊酸在常温下是一种无色的液体,而且由于药理学的研究中显示此化合物没有药理作用,因此,丙戊酸一直只是实验室中常用的一种溶剂,如果药品对于水不溶解,就会用丙戊酸代替溶剂来溶解药物。
丙戊酸一直都默默无闻,主要被当作有机溶剂使用。然而,一家制药企业改变了丙戊酸的一生。在1962年,法国制药企业La Laboratoire Berthier本想与法国Grenoble大学George Carraz教授合作,通过大鼠测试一系列化合物是否具有镇静催眠作用,但却无意中发现丙戊酸具有“抗癫痫的才能”。于是,该实验室开始生产丙戊酸,并投入动物实验,并进一步开展丙戊酸治疗癫痫的临床研究。经历了涅槃重生之后,丙戊酸自1967起在临床大展身手,用于治疗癫痫。随着科学研究的推进,丙戊酸钠、丙戊酸镁等疗效更佳、不良反应更少的丙戊酸类药物陆续被开发出来。 丙戊酸可用于治疗多种类型的癫痫发作,是一个广谱的抗癫痫药物。
全面性癫痫:包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作、特殊类型综合征(West,Lennox-Gastaut综合征)等。
部分性癫痫:包括局部癫痫发作,伴有或不伴有全面性发作。
除了抗癫痫的作用外,丙戊酸还用于治疗与双相情感障碍相关的躁狂发作。这也是为什么临床上丙戊使用较为广泛的原因之一。 1、剂量有关的不良反应
这类不良反应的发生与剂量密切有关。因此,为了减轻这类不良反应,可以从小剂量开始缓慢增加剂量,尽可能不要超过说明书推荐的最大治疗剂量。
主要常见恶心、呕吐、食欲减退、上腹痛、腹泻等胃肠道反应,多发生于治疗开始的阶段,通常在继续服药几天后消失。此外,还常见震颤、困倦等神经系统反应。
2、长期治疗的不良反应
这类不良反应与药物长期累计剂量有关。常见有体重增加、脱发、月经失调或闭经、多囊卵巢综合征等。
3、特异体质的不良反应
主要有血小板减少、肝毒性(肝功能异常尤其常见于2岁以下的儿童)。此外,还罕见急性胰腺炎和丙戊酸脑病(指丙戊酸治疗中,有些患者出现木僵或嗜睡,有时导致一过性昏迷)。
该类不良反应一般出现在治疗开始的前几周,与用药剂量无关。一般比较轻微,在停药后可迅速缓解。部分严重的不良反应需立即停药,及时就医处理。
4、致畸
对于备孕妇女而言,药物是否影响胎儿是其首要关注的问题。美国食品药品监督管理局(FDA)将丙戊酸的妊娠安全分级定为D级。
经研究表明,丙戊酸能透过胎盘屏障进入胎儿体内,可能会引起胎儿神经神经管畸形以及新生儿出血。而且,大剂量使用,或与其他抗癫痫药物同时治疗时,致畸风险都会明显增加。因此,服用丙戊酸的癫痫患者在孕前应咨询癫痫专科医生或者药师,选择对胎儿影响较小的抗癫痫药物。 1. 其为肝酶抑制剂,和拉莫三嗪合用时最明显,应适当减少拉莫三嗪剂量。为何单独说这一对,一是二者为黄金搭档,一起用的比较多;二是影响也比较大。
2. 碳青霉烯类抗生素(亚胺培南、美罗培南等)可以明显降低丙戊酸的浓度。亲测有效,血药浓度真的是大幅下降,直接从40~50 ml/L, 降到4~5 mg/L的水平。由于丙戊酸应用很广,神经科的很多老年患者都在吃丙戊酸,但他们也容易出现肺炎等各种感染,严重时碳青霉烯类抗生素有时还挺重要,此时一定要注意把握好二者的使用。 如同其他抗癫痫药物一样,丙戊酸突然停服可能会导致癫痫发作。通常情况下,癫痫患者如果持续无发作2年以上,即存在减停药的可能性。但是是否减停、如何减停,还需癫痫专科医生根据患者的情况进行综合评估。
化学性质 
无色液体。沸点221℃,相对密度1.1(24.5/4℃),折光率1.4250,闪点111℃。难溶于水。
用途 
该品与氢氧化钠溶液成盐,得到广谱抗癫痫熔药物丙戊酸钠,又称抗癫灵。
用途 
用作医药中间体
生产方法 
由二丙基丙二酸经消除脱羧而得。将二丙基丙二酸投入反应锅,加热至180℃,反应物渐渐熔化,逸出大量二氧化碳气体。消除反应结束后,减压蒸馏,收集112-114℃(0.93-1.06kPa)馏分,即为2-丙基戊酸,收率86%。
类别
易燃液体
毒性分级
中毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 670 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 470 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
遇明火、高温、氧化剂易燃; 燃烧产生刺激烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与氧化剂分开存放
灭火剂
干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

安全信息

危险品标志Xn,T,F
危险类别码22-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11-34-61
安全说明26-45-36/37-16-7-36/37/39-53
危险品运输编号UN 1230 3/PG 2
WGK Germany3
RTECS号YV7875000
危险等级8
包装类别III
海关编码29159080
毒害物质数据99-66-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orally in rats: 670 mg/kg (Jenner)

MSDS信息

语言:English
提供商:Valproic acid
语言:English
提供商:SigmaAldrich
语言:English
提供商:ACROS
语言:Chinese
提供商:ALFA
语言:English
提供商:ALFA

丙戊酸 化学药品说明书

丙戊酸 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10585 丙戊酸 99-66-1 500mg 350
2024-01-25 HY-10585 丙戊酸 99-66-1 1g 450

丙戊酸 上下游产品信息

丙戊酸供应商 更多

河北晨光天润制药有限公司
大货
联系电话:0310-2816865 15175172220
产品介绍:
中文名称:丙戊酸;2-丙基戊酸;二丙基乙酸;A-丙基戊酸;2-正丙基正戊酸
英文名称:Valproic Acid;2-Propylpentanoic acid;2-Propylvaleric Acid
CAS:99-66-1
纯度:≥99%
包装信息:25kg;20kg;10kg
备注:生产厂家、医药级
武汉鑫儒化工有限公司
黄金产品
联系电话:15927387915 15337108568
产品介绍:
中文名称:丙戊酸
英文名称:2-Propylpentanoic acid
CAS:99-66-1
纯度:99% HPLC
包装信息:25kg;1吨
备注:医药级
上海凯赛化工有限公司
黄金产品
联系电话:021-33516722 13701817765
产品介绍:
中文名称:丙戊酸
英文名称:2-Propylpentanoic acid
CAS:99-66-1
纯度:99%
备注:1kg/桶;25kg/桶;180kg/桶
湖北达豪化工有限公司
黄金产品
联系电话:027-59106191 13986034860
产品介绍:
中文名称:丙戊酸
英文名称:valproicaci
CAS:99-66-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1KG;5KG;25KG
备注:医药中间体
陕西帕尼尔生物科技有限公司
现货
联系电话:029-86629612 18202932191
产品介绍:
中文名称:丙戊酸
CAS:99-66-1
纯度:99
包装信息:5KG;1KG
备注:Kg级|ton级|
库存量:1000kg
现货日期:2024/3/28 9:28:16

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河南威梯希化工科技有限公司 2024-03-29
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湖北世腾化工科技有限公司 2024-03-28

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