XMU-MP-1
中文名称:XMU-MP-1
英文名称:XMU-MP-1
CAS号:2061980-01-4
分子式:C17H16N6O3S2
分子量:416.48
EINECS号:
Mol文件:2061980-01-4.mol
XMU-MP-1 性质
| 沸点 | 714.8±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.523±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥41.6 mg/mL，温和加热；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.77±0.12(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
XMU-MP-1 用途与合成方法
XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂，抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。
| Target | Value |
|
MST2
(Cell-free assay) | 38.1 nM |
|
MST1
(Cell-free assay) | 71.1 nM |
XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外，随着ATP浓度的升高，XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加，对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时，XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地，XMU-MP-1的处理在多种细胞系（包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞）中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。
腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中，XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学，能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中，其药代动力学也十分有利，半衰期为1.2小时，生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时，MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。XMU-MP-1 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-100526 | XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 2mg | 1100 |
| 2024-01-25 | HY-100526 | XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1924 |
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产品介绍：
英文名称：XMU-MP-1
CAS：2061980-01-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M13204
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英文名称：XMU-MP-1
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备注：2g
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MST1和MST2抑制剂(XMU-MP-1)
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2024-04-25
aladdin 阿拉丁 X286918 XMU MP 1,MST1 / 2抑制剂 2061980-01-4 ≥98%(HPLC)
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2024-04-22
