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金诺芬

金诺芬

中文名称:金诺芬
英文名称:Auranofin
CAS号:34031-32-8
分子式:C20H34AuO9PS
分子量:678.48
EINECS号:251-801-9
Mol文件:34031-32-8.mol
金诺芬 结构式

金诺芬 性质

熔点 112-115°
储存条件 room temp
溶解度 二甲基亚砜:≥5mg/mL
形态 固体
颜色 晶体
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。

金诺芬 用途与合成方法

金诺芬是抗风湿病的有机金化合物,即金制剂的一种。乙酰化的硫代葡糖上,以金原子和三乙基磷配位形成。在体内,首先金原子与硫原子结合,然后金原子和磷原子断键,发挥作用。 Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂,在无细胞分析中对纯化的幽门螺杆菌TrxR的IC50值为88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM浓度下可以完全抑制细菌的生长。Auranofin 是一种FDA批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。
TargetValue
TrxR
(Cell-free assay)
88 nM
化学性质 
无色结晶,熔点110-111℃,[α]D23-55.3°(C=1,甲醇)。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):265,310 口服。
用途 
为含金的口服抗风湿药,可能作用于嗜中性白细胞、单核细胞,提高细胞免疫和防御功能而起效。其特点是显效慢,一般需3~4个月开始显效。用于减缓类风湿性关节炎的骨质破坏。
用途 
抗风湿、抗痛风药 为一种含金的抗风湿药物。能阻滞关节炎的发展,减少类风湿因子,抑制抗体产生。主要用于类风湿性关节炎。
生产方法 
吡喃葡糖和乙酸成酯后,再选择性溴化得化合物(I)。2.0g化合物(I)和1.2g硫化钠(或相应的硫化钾)及1.7g三乙基膦氯化金,在氯仿-水的混合液中,室温搅拌1h,得金诺芬。
另外,化合物(I)和硫脲作用,得到化合物(Ⅱ)(其制备方法参见Methods in Carbohydrate Chemistry,vol 2,1963,P.435)。往5.3g(0.011mo1)化合物(Ⅱ)溶于30rnl水所成的溶液中,于-10℃下加入1.66g(0.012mo1)的碳酸钾溶于20ml蒸馏水所成的冷溶液。3.86g(0.011mmol)的三乙基膦氯化金溶于30ml含有数滴二氯甲烷的乙醇,所成的溶液冷却,并加入上述的水溶液中。加完后,在冷却下继续搅拌0.5h。分离出产生的固体,并先后用含水乙醇和水洗涤,真空干燥。得到无色结晶的金诺芬,熔点110~111℃。上述制备中所用的三乙基膦氯化金可通过下述方法来制备:溶于25ml乙醇的10.0g(0.08mo1)的2,2’-二羟基二乙硫醚所成的溶液,和溶于75ml蒸馏水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合;当橙黄色的溶液变为几乎无色时,冷至-5℃,在搅拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g(0.0425mo1)的三乙基膦;加完后继续搅拌0.5h;过滤出产生的固体后,滤液浓缩至约30ml以产生沉淀,过滤;2次过滤出的固体一起用水:乙醇(2:1)来洗涤;溶于乙醇中,通过加入水至产生混浊后,任其结晶;得到的三乙基膦氯化金为白色针状,熔点85--86℃。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50:265 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 310 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾; 病人用药副作用是: 胃出血和胃溃疡
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码63-22
安全说明36/37
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号MD6500000
毒害物质数据34031-32-8(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): 265, 310 orally (Payne, Walz)

MSDS信息

语言:English
提供商:Auranofin

金诺芬 化学药品说明书

金诺芬 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B1123 1 mg 234
2024-01-25 HY-B1123 5 mg 468

金诺芬 上下游产品信息

金诺芬供应商 更多

上海腾渤医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-54338626 18017892860
产品介绍:
英文名称:Auranofin
CAS:34031-32-8
纯度:98%
包装信息:1g,5g,10g,100g
武汉东康源科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话:027-81302411 15377658509
产品介绍:
中文名称:金诺芬
英文名称:auranofin
CAS:34031-32-8
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g
备注:医药级;纯度99%
武汉多普乐生物医药有限公司
现货
联系电话:+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍:
中文名称:金诺芬
英文名称:Auranofin
CAS:34031-32-8
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;1g;5KG;1KG
库存量:10g
现货日期:2024/3/29 9:13:22
湖北科乐精细化工有限公司
现货
联系电话:027-59101668 19945030958
产品介绍:
中文名称:醋硫葡金
英文名称:Auranofin
CAS:34031-32-8
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100g;1g
库存量:1g
现货日期:2024/3/29 9:23:55
湖北辰心药业有限公司
现货
联系电话:17362916295 17362916295
产品介绍:
CAS:34031-32-8
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
库存量:100kg
现货日期:2024/3/18 17:03:04

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金诺芬生产厂家
武汉克米克生物医药技术有限公司 2024-03-29

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