奥美沙坦酯

奥美沙坦酯是一种沙坦类抗高血压药，1991年由日本三共株式会社研制成功，在众多国家获得专利保护，专利号为：EP0503785，专利优先国为日本；该产品合成工艺在中国申请了相关专利，CN1045770及CN1381453。它克服了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的缺点并保存其优点，其作用类似但不引起ACEI类药物导致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等作用，不良反应较小，病人耐受性好，在轻中度高血压治疗中疗效良好，在临床上比较受欢迎。
奥美沙坦酯具有强效的降压作用，口服后在小肠壁完全去酯转化成活性代谢产物奥美沙坦（Olmesartan），奥美沙坦是一种选择性非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，每天5mg、20mg和40mg的用药剂量，可分别降低坐位收缩压12.4mmHg、15.1mmHg和17.6mmHg；降低坐位舒张压9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。在小鼠和大鼠急性毒性实验中，单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时，仍没有致死结果出现。狗的最小致死量大于1500mg/kg。未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。
常见的沙坦类抗高血压药物：缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦，坎地沙坦酯、依普沙坦、他索沙坦、奥美沙坦酯。 抗高血压药