基本属性 生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮

1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮

英文名称:Torin 1
CAS号:1222998-36-8
分子式:C35H28F3N5O2
分子量:607.62
EINECS号:
Mol文件:1222998-36-8.mol
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 结构式

1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 性质

熔点 >223°C (dec.)
沸点 817.2±65.0 °C(Predicted)
密度 1.362
储存条件 +2C to +8C
溶解度 溶于DMSO(高达8mg/ml)。
形态 黄白色粉末
酸度系数(pKa) 4.19±0.20(Predicted)
颜色 白色或灰白色
稳定性 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。

1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 用途与合成方法

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 Torin1 inhibits phosphorylation of mTORC1 and mTORC2 substrates in cells at concentrations of 2 and 10 nM, respectively. Moreover, Torin1 exhibits 1000-fold selectivity for mTOR over PI3K (EC50 = 1800 nM) and exhibits 100-fold binding selectivity relative to 450 other protein kinases. Torin1 causes cell cycle arrest through a rapamycin-resistant mechanism that is also independent of mTORC2. Torin1 disrupts mTORC1-dependent phenotypes more completely than rapamycin. Rapamycin-resistant functions of mTORC1 are required for cap-dependent translation. In a recent study, it is reported Torin1 increases neurotensin secretion and gene expression through activation of the MEK/ERK/c-Jun pathway in the human endocrine cell line BON. Torin1 is efficacious at a dose of 20 mg/kg in a U87MG xenograft model and demonstrates good pharmacodynamic inhibition of downstream effectors of mTOR in tumor and peripheral tissues. Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
TargetValue
mTORC1
(Cell-free assay)
2 nM
mTOR
(Cell-free assay)
4.32 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
6.34 nM
mTORC2
(Cell-free assay)
10 nM
p110γ
(Cell-free assay)
171 nM

Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外,Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍,比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。 Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞,并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中,据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路,能够增加神经降压素分泌和基因表达。

Torin1在20 mg/kg剂量下,在U87MG异种移植模型中是有效的,并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。

安全信息

安全说明24/25
海关编码29334900

1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13003 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 1222998-36-8 5mg 770
2024-01-25 HY-13003 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 1222998-36-8 10mg 1252

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中文名称:1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称:TORIN1
CAS:1222998-36-8
纯度:99
包装信息:1g/;10g/
备注:99%以上
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中文名称:Torin 1;1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称:Torin 1
CAS:1222998-36-8
包装信息:1g/RMB 4850;10g/RMB 38500
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库存量:45g
现货日期:2024/3/25 13:59:05
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中文名称:1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称:Torin 1, 98%
CAS:1222998-36-8
纯度:98%
包装信息:25MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:
中文名称:1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称:Torin 1
CAS:1222998-36-8
纯度:98%
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:C14284
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联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:Torin 1
CAS:1222998-36-8
纯度:>98%,mTORC1/2
包装信息:50MG
备注:>98%,有效的mTORC1/2抑制剂 6000

最新发布供应信息

mTORC抑制剂(Torin1)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28

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