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他克莫司一水合物

他克莫司一水合物

英文名称:Tacrolimus Monohydrate
CAS号:109581-93-3
分子式:C44H71NO13
分子量:822.05
EINECS号:
Mol文件:109581-93-3.mol
他克莫司一水合物 结构式

他克莫司一水合物 性质

熔点 127-129°
比旋光度 D23 -84.4° (c = 1.02 in chloroform)
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO:可溶,20mg/mL
形态 粉末
颜色 白色到近乎白色
Merck 14,9025
InChIKey NWJQLQGQZSIBAF-MLAUYUEBSA-N

他克莫司一水合物 用途与合成方法

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是大环内酯类化合物,Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

PP2B (calcineurin phosphatase)
Autophagy inducer

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate) inhibits calcium-dependent events, such as IL-2 gene transcription, NO synthase activation, cell degranulation, and apoptosis. Tacrolimus also potentiates the actions of glucocorticoids and progesterone by binding to FKBPs contained within the hormone receptor complex, preventing degradation. The agent may enhance expression of the TGFβ-1 gene in a fashion analogous to that demonstrated for CsA. T cell proliferation in response to ligation of the T cell receptor is inhibited by Tacrolimus. Treatment with a low concentration of Tacrolimus (FK506,10 μg/L) does not significantly affect the proliferation of MH3924A cells (P=0.135). Upon treatment with higher concentrations of Tacrolimus (100-1,000 μg/L), the proliferation of MH3924A cells is significantly enhanced (P<0.01). Treatment with AMD3100 at any concentration (10, 50 or 100 μg/L), has no obvious effect on MH3924A cell proliferation (P>0.05). However, when different concentrations of AMD3100 are combined with 100 μg/L Tacrolimus, the in vitro proliferation of MH3924A cells is increased (P<0.01).

The therapeutic effect of Tacrolimus is investigated on progression and perpetuation of colitis by administering Tacrolimus to Dextran sulfate sodium (DSS)-treated mice from Days 10 to 16 or to 23. At Days 17 and 24, colon length is significantly shortened, and colon weight is significantly higher in DSS-treated control animals than in normal animals. In addition, colon weight per unit length in the control group is more than twice that in the normal group. While both 7 and 14 d treatment with Tacrolimus significantly suppresses increases in colon weight per unit length in DSS-treated animals compared with the control group, this treatment does not actually restore the colon shortening. In addition, this inhibitory effect of Tacrolimus on increases in colon weight per unit length is more pronounced with 14-d than 7-d treatment, as shown by the inhibitory percentages (59% vs. 28%).

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS号KD4201200
危险等级6.1
包装类别III
海关编码2934990002
毒性LD50 i.p. in mice: >200 mg/kg (Kino); LD50 in male, female rats (mg/kg): 57.0, 23.6 i.v.; 134, 194 orally (Ohara)

他克莫司一水合物 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13756A 1 mg 225
2024-01-25 HY-13756A 他克莫司一水合物 109581-93-3 5mg 450

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上海默凯医药科技有限公司
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联系电话:021-60951261 18601606476
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中文名称:他克莫司(一水)
英文名称:TACROLIMUS
CAS:109581-93-3
纯度:99%
包装信息:2kg
上海知邦生物医药有限公司
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联系电话:021-54285032 18116461626
产品介绍:
中文名称:他克莫司一水合物
英文名称:Tacrolimus Monohydrate
CAS:109581-93-3
纯度:>98%
包装信息:1g;10g;100g; 1kg;10kg
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:400-880-2824 15608648206
产品介绍:
中文名称:他克莫司一水合物
英文名称:TACROLIMUS
CAS:109581-93-3
纯度:98%
包装信息:50G;100G;200G
备注:现货库存可分装,详询15608648206
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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产品介绍:
中文名称:他克莫司一水合物
英文名称:Tacrolimus Monohydrate
CAS:109581-93-3
纯度:98%
包装信息:5G/RMB 550
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库存量:1200G
现货日期:2024/3/18 16:46:02
湖北迈科医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:他克莫司一水合物
英文名称:Tacrolimus Monohydrate
CAS:109581-93-3
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g

他克莫司一水合物生产厂家及价格列表

他克莫司
武汉克米克生物医药技术有限公司 2024-03-29
他克莫司 109581-93-3 99%
山东迪贝克生物工程有限公司 2024-03-29

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