CALPEPTIN

Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM 。 Calpeptin inhibits 20K phosphorylation in a dose-related manner in platelets stimulated by thrombin, ionomycin or collagen. In differentiating PC12 cells, Calpeptin promotes neurite elongation via inhibition of Calpain activity. In rat retinal ganglion cells, Calpeptin attenuates apoptosis, maintains normal whole-cell membrane potential, and thus provides functional neuroprotection. In a feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model, calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.) blocks the activation of calpain and caspase-3, cleavage of their substrates, and cardiomyocyte programmed cell death. In a rat focal cerebral ischemia–reperfusion injury model, Calpeptin reduces the neuronal apoptosis in hippocampal CA1 sector via inhibition of the expression of Caspase-3. Calpeptin 是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

Target	Value
Calpain II (porcine kidney) ()	34 nM(ID50)
Calpain I (human platelets) ()	40 nM(ID50)
Calpain I (porcine erythrocytes) ()	52 nM(ID50)
Papainb ()	138 nM(ID50)

Calpeptin在凝血酶，离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。 在分化的PC12细胞中，Calpeptin通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长。在大鼠视网膜神经节细胞中，Calpeptin减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用。

在猫科动物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中，calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻断calpain和caspase-3的激活与其底物的裂解，以及心肌细胞的程序性死亡。在大鼠局部脑缺血再灌注模型中，Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达减少海马CA1区的神经元细胞凋亡。