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去氧氟尿苷

去氧氟尿苷

中文名称:去氧氟尿苷
英文名称:Doxifluridine
CAS号:3094-09-5
分子式:C9H11FN2O5
分子量:246.19
EINECS号:221-440-1
Mol文件:3094-09-5.mol
去氧氟尿苷 结构式

去氧氟尿苷 性质

熔点 188-192 °C(lit.)
比旋光度 D25 +18.4° (c = 0.419 in water)
密度 1.3751 (estimate)
折射率 20 ° (C=1, H2O)
储存条件 Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 7.4(at 25℃)
颜色 白色
Merck 14,3437
CAS 数据库 3094-09-5(CAS DataBase Reference)

去氧氟尿苷 用途与合成方法

去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu,去氧氟尿苷作为一种前体药物,由于其有更好的靶向性,因此临床上表现为较好的治疗效果,更低的毒副作用,对于增加患者的顺应性有着显著的临床意义。

去氧氟尿苷胶囊的主要成分为去氧氟尿苷,临床用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

化学性质 
从甲醇-乙酸乙酯中得针状结晶,熔点192~193℃;从乙酸乙酯中结晶,熔点189~190℃;从2-丙醇结晶,熔点186~188℃。[α]D23+18.4°(C=0.419,水)。pKa 7.4。UV最大吸收(甲醇):268~269nm(ε 8550)。急性毒性LD50(14天)小鼠或大鼠(mg/kg):>1000静脉注射,>2000皮下注射。急性毒性LD50}雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):>5000,>5000,3471,3390口服。
用途 
氟尿嘧啶类抗肿瘤药,为氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织内存在着的胸腺嘲嚏核苷磷酸化酶,对其进行作用而使其在肿瘤内转化为氟尿嘧啶,从而发挥抗肿瘤的作用。其抗肿瘤的专一性较强,毒性较低。临床用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌,缓解率可达30%以上。
用途 
医药中间体。
生产方法 
50g(191mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷和39.3g对甲苯磺酸单水合物悬浮于750ml丙酮和94m12,2-二甲氧基丙烷中,在室温下搅拌50min至澄清,加入过量的碳酸氢钠固体,继续搅拌至中性。过滤,滤饼用丙酮洗,洗液和滤液一起蒸发至干,剩余物用2L醋酸乙酯重结晶,得48g 5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物,收率83%,熔点196~197℃。
上述46.4g(153.5mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物溶于250ml二甲基甲酰胺中,加入86.7g三苯磷甲基碘化合物,在室温下放置50min。加入250ml甲醇,放置30min后,蒸去溶剂。剩余的油状物用1L醋酸乙酯和1L 5%的硫代硫酸钠水溶液一起摇晃,静置分层。分出的醋酸乙酯层用2×1L水洗,无水硫酸钠干燥过夜,蒸发至干。剩余的油状物用醋酸乙酯重结晶,得52.9g的5’-去氧-5’-碘代-2’,3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷,收率85%,熔点202~203.5℃。
上述得到的氟尿衍生物24g溶于800ml甲醇和15ml三乙胺中,在12g 5%钯-炭催化剂存在下,于常压、室温和剧烈搅拌下加氢还原90min。过滤除去催化剂,并用甲醇洗。洗液和滤液一起蒸发至干,剩余物和200ml醋酸乙酯搅拌1h。过滤除去形成的结晶,滤液蒸发掉一半的溶剂,放置过夜,再次过滤除去结晶。滤液减压蒸至干,得到的5'-去氧-2’,3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷和200ml90%的三氟乙酸水溶液反应1h。反应蒸发至干,加入乙醇,共沸除去水和三氟乙酸,并蒸发至干。剩余物用醋酸乙酯重结晶,得11.35g的去氧氟尿苷,收率79%,熔点189~190℃。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36-24/25
WGK Germany2
RTECS号YU7526000
Hazard NoteIrritant
危险等级IRRITANT, IRRITANT-HARMFUL
海关编码29349990
毒性LD50 (14 day) in mice or rats (mg/kg): >1000 i.v.: >2000 s.c.; in male, female mice, male, female rats (mg/kg): >5000, >5000, 3471, 3390 orally (Shimizu)

MSDS信息

语言:English
提供商:5-Fluoro-5′-deoxyuridine
语言:English
提供商:SigmaAldrich

去氧氟尿苷 化学药品说明书

去氧氟尿苷 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0021 去氧氟尿苷 3094-09-5 500mg 500
2024-01-25 HY-B0021 去氧氟尿苷 3094-09-5 10mM * 1mLin DMSO 550

去氧氟尿苷 上下游产品信息

去氧氟尿苷供应商 更多

深圳市丽晶生化科技有限公司
现货
联系电话:0755-85201366 18938635012
产品介绍:
中文名称:去氧氟尿苷
英文名称:Doxifluridine
CAS:3094-09-5
纯度:99%
包装信息:50
备注:50g
库存量:50g
现货日期:2024/3/25 17:35:28
武汉裕清嘉衡药业有限公司
大货 现货
联系电话:027-83850122 13343472658
产品介绍:
中文名称:去氧氟尿苷
英文名称:Doxifluridine
CAS:3094-09-5
纯度:98%
备注:25kg
库存量:5kg
现货日期:2024/3/27 16:51:29
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话:027-59105166 13125137732
产品介绍:
中文名称:去氧氟尿苷
英文名称:Doxifluridine
CAS:3094-09-5
纯度:98.5%
包装信息:1G/RMB 28
备注:现货供应,高纯化学试剂。多种包装规格, 顺丰,德邦包邮 欢迎咨询刘欢:13125137732(微信同号) QQ 2853863890
库存量:100g
现货日期:2024/3/26 18:03:11
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:5'-脱氧-5-氟尿苷
英文名称:5'-Deoxy-5-fluorouridine, 98%
CAS:3094-09-5
纯度:98%
包装信息:1G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话:4006608290; 18621169109
产品介绍:
中文名称:5'-脱氧-5-氟尿苷
英文名称:5'-Deoxy-5-fluorouridine
CAS:3094-09-5
纯度:>98.0%(T)
包装信息:1g;5g
备注:D3579

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去氧氟尿苷生产厂家及价格列表

去氧氟尿苷;3094-09-5
武汉鼎程生科化学试剂有限公司 2024-03-29
去氧氟尿苷
武汉华玖医药科技有限公司 2024-03-29

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