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LY2109761

LY2109761

中文名称:LY2109761
英文名称:LY2109761
CAS号:700874-71-1
分子式:C26H27N5O2
分子量:441.52
EINECS号:
Mol文件:700874-71-1.mol
LY2109761 结构式

LY2109761 性质

沸点 640.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.34
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥22.1 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇
形态 固体
酸度系数(pKa) 6.27±0.10(Predicted)

LY2109761 用途与合成方法

LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。 LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。 LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
TargetValue
TβRI
(Cell-free assay)
38 nM(Ki)
TβRII
(Cell-free assay)
300 nM(Ki)

LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。

LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。

安全信息

海关编码29349990

LY2109761 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-12075 1 mg 363
2024-01-25 HY-12075 LY2109761 700874-71-1 5mg 800

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南京百鑫德诺生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:LY2109761
CAS:700874-71-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
德州朗维医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13761310616
产品介绍:
CAS:700874-71-1
纯度:97% HPLC
包装信息:500mg;1g;5g;10g;100g;500g;1kg
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:LY2109761, 一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
英文名称:LY2109761, 98%, a novel selective TGF-β receptor type I/II (TβRI/II) dual inhibitor
CAS:700874-71-1
纯度:98%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:LY2109761
CAS:700874-71-1
备注:C13844
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 18521732826;
产品介绍:
英文名称:LY2109761
CAS:700874-71-1
纯度:99%
包装信息:911.2RMB/10MG
备注:试剂级

最新发布供应信息

TGF-β receptor type I/II抑制剂(LY2109761)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28

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