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阿伐麦布

阿伐麦布

中文名称:阿伐麦布
英文名称:Avasimibe
CAS号:166518-60-1
分子式:C29H43NO4S
分子量:501.72
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:166518-60-1.mol
阿伐麦布 结构式

阿伐麦布 性质

熔点 178-180° (Lee); mp 169.5-170.4° (Dozeman)
密度 1.072±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 room temp
溶解度 二甲基亚砜:≥40mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 1.97±0.70(Predicted)
颜色 白色至棕褐色
InChIKey PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N

阿伐麦布 用途与合成方法

Avasimibe (CI-1011, PD-148515) 抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,
TargetValue
CYP2C9
(Human Hepatic Microsomes)
2.9 μM
ACAT
(IC-21 macrophages)
3.3 μM
CYP1A2
(Human Hepatic Microsomes)
13.9 μM
CYP2C19
(Human Hepatic Microsomes)
26.5 μM

Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制 LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。 Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积,抑制达 11.9% -31.3%,这种作用存在剂量依赖性,这种改变与 ApoA的降低有关。 Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时,在HepG2 细胞中温育24小时,分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成,来降低ApoB 分泌。 Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞,抑制 ACTC,IC50为3.3 μM。 Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。 Avasimibe作用于胶质瘤细胞,抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡,而抑制胶质瘤细胞生长。

Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子,显著降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平,Avasimibe 每天按30 mg/kg 剂量口服饲喂,持续3周,脂蛋白(a)和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因为降低低密度脂蛋白(LDL),而降低总胆固醇。

安全信息

WGK Germany3
海关编码2935909099

阿伐麦布 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13215 1 mg 156
2024-01-25 HY-13215 5 mg 312

阿伐麦布供应商 更多

北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:AvasiMibe
CAS:166518-60-1
包装信息:200Mg,25Mg,50Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:AvasiMibe(CI-1011)
CAS:166518-60-1
备注:C13341
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:阿伐麦布
英文名称:Avasimibe
CAS:166518-60-1
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG
备注:MB4326
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
联系电话:021-58958002 18930822973
产品介绍:
英文名称:Avasimibe
CAS:166518-60-1
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 18521732826;
产品介绍:
中文名称:阿伐麦布
英文名称:Avasimibe
CAS:166518-60-1
纯度:98%
包装信息:5999RMB/250MG
备注:试剂级

最新发布供应信息

ACAT抑制剂(Avasimibe)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
166518-60-1Avasimibe
上海一研生物科技有限公司 2024-03-28

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