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洛非西定

洛非西定

中文名称:洛非西定
英文名称:Lofexidine
CAS号:31036-80-3
分子式:C11H12Cl2N2O
分子量:259.13
EINECS号:
Mol文件:31036-80-3.mol
洛非西定 结构式

洛非西定 性质

熔点 126-128°
沸点 421.5±35.0 °C(Predicted)
密度 1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度 二甲基亚砜:62.5 mg/mL(241.19 mM)
酸度系数(pKa) 9.80±0.40(Predicted)
CAS 数据库 31036-80-3(CAS DataBase Reference)

洛非西定 用途与合成方法

洛非西定可选择性地激活中枢受体,降低中枢神经系统NE的释放和转运,抑制中枢神经系统,从而产生降压作用,其降压作用与可乐定相似,但副作用较小。本品具有中枢镇静作用,但比可乐定小30~100倍,且较大剂量时也无麻醉作用。

洛非西定吸收快,在体内发生广泛的生物转化,最后主要经尿及粪便排泄。大鼠、狗和猴服用14C标记的洛非西定,其血浆达峰时间为1.5~4 h,此时只有很少部分的洛非西定以原形存在,提示此药通过肝脏的首过效应相当明显。
洛非西定及其代谢物约有60%~ 80%与血浆蛋白结合。它在人体中的主要代谢产物是二氯苯酚的O-葡萄糖醛酸甙,占口服14C洛非西定后尿中免疫标记产物的43%。同时,尿中还可发现12%的洛非西定原形和8%的二氯苯酚的O-葡萄糖醛酸甙。研究中发现,口服洛非西定96 h后,约20%~40%以原形排除,根据尿排泄的数据,原形洛非西定的半衰期为9.4~6.1 h。健康受试者服用14C标记的洛非西定,5 d内,尿中排出的14C为73%~94%。其中大部分为服药后头24 h内排出。14C的达峰浓度为2~5 h。血浆14C的下降为双相曲线,第一相的半衰期为1.3~3.7 h,第2相的半衰期为9.0~18.3 h。对6名正常血压者给予0.32 mg14C-洛非西定,然后测定其血药浓度。本品在消化道吸收良好,口服2~ 5 h后血浓度达高峰,相当于洛非西定游离碱2.6~4.0 mmol/L。此后本品浓度以两相方式下降,半衰期分别为1.3~3.7 h和9.0~18.3 h。服药后48h血药浓度约为0.2 mmol/L。本品经肾脏排泄最初较快,服药后12 h 48%已经尿排泄,48 h内增加至80%,2 d后增加至94%,约4%由粪排

Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

α2-receptor.

化学性质 
结晶,熔点126~128℃。
盐酸洛非西定(Lofexidine Hydrochloride):C11H12(Cl2N2O?HCl。[21498-08-8]。从乙醇-乙醚或2-丙醇结晶,熔点221~223℃;也有熔点230-232℃。极易溶于水或乙醇,微溶于2-丙醇,几不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠、大鼠和狗(mg/kg):74~147口服;8~18静脉注射。
用途 
为作用于中枢的a一肾上腺受体激动剂。用于鸦片戒断。
生产方法 
方法1:(-)-2-羟基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后,再和2,6-二氯苯酚缩合,得化合物(I)。(Ⅰ)和乙二胺反应得化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在四氯化钛作用下环合,得(-)-洛非西定。方法2:化合物(Ⅲ)和2,6-二氯苯酚钠在二氧六烷中回流6h,得洛非西定,收率76.2%。

MSDS信息

语言:English
提供商:2-[1-(2,6-Dichlorophenoxy)ethyl]-2-imidazoline

洛非西定 化学药品说明书

洛非西定 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B1052A 5 mg 357
2024-01-25 HY-B1052A 洛非西定 31036-80-3 10mM * 1mLin DMSO 392

洛非西定 上下游产品信息

洛非西定供应商 更多

成都安斯利生物医药有限公司
黄金产品
联系电话:028-85305008 02885305008
产品介绍:
中文名称:洛非西定
英文名称:Lofexidine
CAS:31036-80-3
纯度:98%
包装信息:1 kg /;5 kg /;10 kg /;25 kg /;50 kg /;100 kg /
芷威(上海)化学科技有限公司
联系电话:021-20221225 13917446399
产品介绍:
中文名称:洛非西定
CAS:31036-80-3
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
中文名称:洛非西定
英文名称:Lofexidine
CAS:31036-80-3
纯度:98.00%
包装信息:1g
备注:HWG21090
上海特伯化学科技有限公司
联系电话:021-58170097
产品介绍:
中文名称:洛非西定
英文名称:Lofexidine
CAS:31036-80-3
纯度:98%
包装信息:10g;100g;1kg
备注:现货
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:AZD3463;化合物AZD3463;ALK/IGF1R inhibitor;AZD3463
英文名称:Lofexidine
CAS:31036-80-3
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网

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2020-10-22 洛非西定

最新发布供应信息

洛非西定
陕西缔都医药化工有限公司 2024-01-15
洛非西
武汉大华伟业医药化工有限公司 2020-07-03

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