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阿莫西林

阿莫西林

中文名称:阿莫西林
英文名称:Amoxicillin
CAS号:26787-78-0
分子式:C16H19N3O5S
分子量:365.4
EINECS号:248-003-8
Mol文件:26787-78-0.mol
阿莫西林 结构式

阿莫西林 性质

熔点 140 °C
沸点 743.2±60.0 °C(Predicted)
密度 1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸气压 0Pa at 25℃
储存条件 2-8°C
酸度系数(pKa) pKa 2.4 (Uncertain)
形态 固体
颜色 浅黄色
水溶解性 4g/L at 25℃
Merck 13,582
BRN 7507120
BCS Class 1,3
稳定性 稳定的。与强氧化剂不相容。
InChIKey LSQZJLSUYDQPKJ-UWFZAAFLSA-N
LogP 0.87 at 25℃
CAS 数据库 26787-78-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 6-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, (2S,5R,6R)- (26787-78-0)

阿莫西林 用途与合成方法

阿莫西林(Amoxicillin),又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,具有杀菌作用强、穿透细胞膜能力强的特点,也是目前临床应用较为广泛的半合成青霉素之一,其制剂有胶囊、颗粒剂、片剂、注射剂等,现常与克拉维酸、舒巴坦合用制成注射剂。
阿莫西林
该药主要用于治疗因为上下呼吸道感染,而导致的炎症,如中耳炎,鼻窦炎,急性尿道炎等较为严重的炎症等。而且阿莫西林的作用很广,起效很快,吞咽后能够很好地被肠胃吸收,是一种比较好的抗生素药物。

阿莫西林主要通过抑制细菌细胞壁的合成,造成细菌细胞壁缺损,水分不断渗透导致菌体胀裂而死,具有很强的抑菌和杀菌作用。

阿莫西林作为青霉素类抗菌药,其抗菌机理是干扰敏感细菌细胞壁粘肽的合成,抑制细菌的代谢酶,触发细菌自身的自溶酶活性,使细菌肿胀,变形破裂,溶解死亡。

阿莫西林是一种比较常见的消炎药,而且消炎的效果比较好,一直是许多患者放在家里必备的药物之一。本品口服吸收良好。服用同量药物,本品的血清药浓度比氨苄西林者高约一倍。常用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道感染以及伤寒等。
阿莫西林的作用主要在各个系统的抗感染治疗,具体如下:
1. 上呼吸道感染:中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。下呼吸道感染:急性支气管炎、肺炎等。
2. 各种皮肤软组织感染。
3. 泌尿生殖道感染:急性细菌性肾炎、急性膀胱炎、急性尿道炎,急性单纯性淋病等。
4. 阿莫西林亦可与甲硝唑、奥美拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。 1. 丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血药浓度升高、半衰 期延长。
2. 与华法林合用出血风险增加。   在临床上,阿莫西林的不良反应发生率为 5%~6% 左右,约有 2% 的患者因不良反应而停药。其主要不良反应症状为过敏、消化系统、血液系统、皮肤黏膜、肝肾功能紊乱及其他不良反应症状。
1. 过敏不良反应症状 药物热、皮疹、荨麻疹及哮喘等为该种不良反应的主要症状,主要出现在传染性单核细胞增多患者群体中,少数患者出现过敏性休克现象。
2. 消化系统不良反应症状 恶心、腹泻及呕吐为该种不良反应的主要症状,少数出现假膜性结肠炎等胃肠道反应。
3. 血液系统不良反应症状 少数患者出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少及贫血等不良反应症状。
4. 皮肤黏膜不良反应症状 少数患者出现渗出性多形性。
5. 肝肾功能紊乱不良症状,少数患者用药后出现血清氨。   1. 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
2. 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹,故 不宜应用。

一种直通合成阿莫西林的方法

(1)脱酯液裂解

取脱酯液200L,青霉素效价为227109u/mL,加入115L纯化水,然后加入32.23kg青霉素G酰化酶,酶活为155u/g。开启搅拌,向反应罐中加入3.0mol/L氨水,控制料液的pH为8.0-8.2,控制反应温度为28-31℃,反应45min,停止反应,将酶与料液分离,用30L纯化水对酶进行洗涤,得到裂解液400L,取样测定6-APA浓度为40.87g/L,裂解收率为99.05%,得裂解液。

(2)萃取

将步骤(1)所得的裂解液进行降温,当温度降至7℃,向裂解液中加入二氯甲烷,二氯甲烷的温度低于5℃,二氯甲烷的加量为400L,搅拌条件下,加入30%盐酸,调节料液的pH为1.09,搅拌,静止分相,分出二氯甲烷相,该二氯甲烷相用于回收苯乙酸。

(3)二氯甲烷脱除

控制步骤(2)所得萃取水相的温度为4-8℃,进行曝气,曝气时间为30min,去除萃取水相中残留的二氯甲烷,取样测定水相中苯乙酸浓度为1.27g/L。

(4)大孔吸附树脂处理

将(3)中所得的水相过LXT-036大孔吸附树脂处理。料液过树脂过程中控制料液温度为2-8℃,过料流速为9BV/h,流出液体积为12BV。过料结束后,用温度为2-8℃的纯化水进行顶洗,顶洗流速为5BV/h,所收集顶洗液体积为5BV。

(5)树脂再生

将过完料液后的树脂柱用质量分数为4%的氢氧化钠溶液再生,氢氧化钠溶液流速为2BV/h,用氢氧化钠溶液洗涤至流出液为无色,然后用纯化水进行顶洗,纯化水进料流速为5BV/h,顶洗至顶洗液的pH=7为止。

(6)碱化

将上述(4)中所得的流出液和顶洗液混合,向其中加入20%氨水,调节料液的pH为7.23。料液总体积为592L。取样测得料液中6-APA浓度为26.82g/L,苯乙酸浓度为0.01g/L,从裂解液到所得碱化液过程中,6-APA的收率为97.12%。

(7)纳滤浓缩

将上述所得的碱化液进行纳滤浓缩,进膜压力为2.5MPa,料液温度为4-8℃,浓缩倍数为3.0倍,得到纳滤浓缩液197L,浓缩液中6-APPA浓度为79.27g/L,苯乙酸浓度为0.02g/L。纳滤浓缩过程中6-APA的收率为98.35%。

(8)酶合成

取1L纳滤浓缩液,向其中加入67.75gD-对羟基苯甘氨酸甲酯,混合均匀后,将该混合物投入到装有阿莫西林合成酶的反应罐中。反应罐投入阿莫西林合成酶的重量为140g。开启搅拌,控制料液温度为19-21℃,用8%氨水和20%盐酸控制料液的pH为6.20-6.40。反应过程中检测料液中6-APA的浓度,当6-APA的浓度低于1.0g/L时,停止反应,将料液与酶进行分离,得到阿莫西林粗品。

(9)酸化溶解

在搅拌下,向阿莫西林粗品中加入20%盐酸,调节料液的pH为0.95,使阿莫西林完全溶解,得阿莫西林溶解液。

(10)结晶

在降温条件下,向阿莫西林溶解液中加入8%氨水,控制料液pH为5.05,控制料液温度为2-10℃,在降温的条件下养晶90min,得阿莫西林结晶液。

(11)抽滤、洗涤和干燥

对阿莫西林结晶液进行抽滤,分别用500mL纯化水和500mL丙酮进行洗涤,然后将阿莫西林湿粉置于真空干燥箱中进行干燥,温度为60℃,真空度≥0.085MPa,干燥结束后,得到阿莫西林干粉139.56g。从6-APA纳滤浓缩液到阿莫西林的收率为90.80%。从脱酯液到阿莫西林的总收率为85.91%。

化学性质 
白色结晶性粉末。三水合物熔点为195℃(分解),溶解度(mg/ml),水4.0,甲醇7.5,无水乙醇3.4。水溶液pH约4.7。味微苦。
用途 

阿莫西林可作为广谱半合成青霉素。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜炎、肝胆系统感染、败血症、伤寒、痢疾等。该品为抗菌谱药物,其作用及应用均与氯苄青霉素相似,优点为血清蛋白结合率低,且血浓度比氨苄青霉素高两倍以上。羟氨苄青霉素是一种疗效较好、安全有效和药物。由英国比彻姆(Beecham)公司于1968年开发研制。

生产方法 
由6-APA与N-(3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基)对羟基苯甘氨酸钠盐经缩合而得。6-APA是生产各种半合成青霉素的重要原料。目前工业上大采用微生物产生的青霉素酰胺酶裂解天然青霉素(青霉素G或青霉素V)的办法来制取。

安全信息

危险品标志Xn,Xi
危险类别码42/43
安全说明22-36/37
WGK Germany2
RTECS号XH8300000
海关编码29411000
毒害物质数据26787-78-0(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

语言:English
提供商:Amoxicillin
语言:English
提供商:SigmaAldrich

阿莫西林 化学药品说明书

阿莫西林 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0467A 阿莫西林 26787-78-0 500mg 500
2024-01-25 HY-B0467A 阿莫西林 26787-78-0 10mM * 1mLin DMSO 550

阿莫西林 上下游产品信息

阿莫西林供应商 更多

湖北惠择普医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:027-027-59212684 19107121455
产品介绍:
中文名称:阿莫西林
英文名称:Amoxicillin
CAS:26787-78-0
纯度:99%HPLC
包装信息:500g/12;1kg/;5kg/;25kg/
备注:厂家直销 现货充足 根据客户需求拆分包装
河南宽展生物科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话: 15660520685
产品介绍:
中文名称:阿莫西林
英文名称:Amoxicillin
CAS:26787-78-0
纯度:99.8
包装信息:1kg/RMB 310
备注:广谱抗生素
库存量:>500kg
现货日期:2024/3/28 16:29:58
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
黄金产品 现货
联系电话:186-27096350 18627096350
产品介绍:
中文名称:阿莫西林克拉维酸钾(4:1)
英文名称:Amoxicillin and Clavulanate Potassium
CAS:26787-78-0
纯度:99%
包装信息:300G/RMB 855
备注:Kg级| 随货提供质检单、检测方法和检测图谱等技术资料 技术服务热线 魏星怡18627096350(vx同号)QQ2853877630
库存量:1500kg
现货日期:2024/3/18 17:03:38
湖北省扬一鑫盛生物医药有限公司
黄金产品 大货 现货 新品
联系电话: 15927387915
产品介绍:
中文名称:阿莫西林
英文名称:Amoxicillin
CAS:26787-78-0
纯度:99%
包装信息:25KG/RMB 1;100KG/RMB 2;1000KG/RMB 3
库存量:>1000kg
现货日期:2024/3/28 14:40:03
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83778895 18602735115
产品介绍:
中文名称:阿莫西林克拉维酸钾(7:1)
英文名称:Amoxicillin and Clavulanate Potassium;Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd;Welcome to consult Zhang Jun
CAS:26787-78-0
纯度:99
包装信息:10kg/RMB 3600
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库存量:50kg
现货日期:2024/3/27 11:57:30

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阿莫西林钠克拉维酸钾5:1
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-29
阿莫西林杂质
深圳菲斯生物科技有限公司 2024-03-29

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