塞卡替尼
中文名称:塞卡替尼
英文名称:LOXO-292
CAS号:2152628-33-4
分子式:C29H31N7O3
分子量:525.6
EINECS号:207-854-9
Mol文件:2152628-33-4.mol
塞卡替尼 性质
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:20.0(最大浓度 mg/mL);38.05(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.00±0.29(Predicted) |
| InChIKey | XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1 |
塞卡替尼 用途与合成方法
塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。 塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
| Target | Value |
|
RET wt
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
RET V804M
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET V804L
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET M918T
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET S891A
(Cell-free assay) | 2 nM |
塞卡替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-114370 | 1 mg | 272 | ||
| 2024-01-25 | HY-114370 | 塞卡替尼 | 2152628-33-4 | 5mg | 600 |
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中文名称：塞卡替尼
英文名称：LOXO-292
CAS：2152628-33-4
纯度：>99.0%
包装信息：1kg
备注：g/kg
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中文名称：塞卡替尼
英文名称：LOXO-292
CAS：2152628-33-4
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g
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中文名称：赛帕尔替尼
英文名称：Selpercatinib
CAS：2152628-33-4
纯度：99% HPLC
包装信息：50g/RMB 35000;100g/RMB 60000;500g
