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鲁玛卡托

鲁玛卡托

中文名称:鲁玛卡托
英文名称:Lumacaftor (VX-809)
CAS号:936727-05-8
分子式:C24H18F2N2O5
分子量:452.41
EINECS号:
Mol文件:936727-05-8.mol
鲁玛卡托 结构式

鲁玛卡托 性质

熔点 200-205oC
沸点 653.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.51
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 3.95±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色

鲁玛卡托 用途与合成方法

VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。

VX-809 (Lumacaftor, VRT 826809) 通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。Phase 3。
TargetValue
F508del-CFTR
(Fisher rat thyroid cells)
0.1 μM(EC50)

VX-809在雌激素受体(ER)水平上起作用的行为,使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式,退出ER,转移到细胞表面,正常起作用。VX-809作用于表达 F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲状腺 (FRT)细胞, VX-809显著提高F508del-CFTR突变,提高7.1 倍,EC50为0.1 μM, 且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输,提高5 倍, EC50 为0.5 μM, 而VRT-768作用时具有更高的EC50 值,EC50分别为7.9 μM 和 16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR,提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮 (HBE)细胞,提高CFTR成熟度,且增强氯离子分泌,EC50分别为350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率,为0.39,与正常CFTR 类似,正常CFTR为0.40。与VX-770不同, VX-809不是CFTR增强剂,急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR 功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反, VX-809 不会促进正常或突变形式hERG 或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质,包括α1-抗胰蛋白酶Z突变 (E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶, 说明VX-809特异性作用于CFTR。

用途 
囊胞性纤维症,临床三期

鲁玛卡托 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13262 1 mg 363
2024-01-25 HY-13262 鲁玛卡托 936727-05-8 5mg 800

鲁玛卡托供应商 更多

上海昂斯化学科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-58359326 13124831025
产品介绍:
中文名称:鲁玛卡托
英文名称:3-(6-{[1-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-cyclopropanecarbonyl]-aMino}-3-Methyl-pyridin-2-yl)-benzoicacid
CAS:936727-05-8
纯度:99%
包装信息:1g,10g,100g
石家庄鼎旻医药科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:0311-67591193 15030197620
产品介绍:
中文名称:鲁玛卡托
英文名称:Lumacaftor (VX-809)
CAS:936727-05-8
纯度:99%+
包装信息:1kg/
备注:kg
库存量:>500g
现货日期:2024/3/25 17:29:44
学研惠(武汉)科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15342225168
产品介绍:
中文名称:鲁玛卡托
英文名称:Lumacaftor (VX-809)
CAS:936727-05-8
纯度:97%~99% HPLC
包装信息:1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
沈阳同元素科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话: 13889821340
产品介绍:
中文名称:鲁马卡托
英文名称:Lumacaftor
CAS:936727-05-8
纯度:99%
包装信息:25kg
备注:API
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话:21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:VX809
CAS:936727-05-8
纯度:98.0%
包装信息:1mg
备注:试剂级
库存量:>500mg
现货日期:2024/3/27 11:32:06

VX809生产厂家及价格列表

VX-809 (Lumacaftor)实验试剂
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05
VX809
陕西缔都医药化工有限公司 2024-01-15

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