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替卡西林二钠

替卡西林二钠

中文名称:替卡西林二钠
英文名称:Ticarcillin disodium salt
CAS号:4697-14-7
分子式:C15H17N2NaO6S2
分子量:408.42
EINECS号:628-059-3
Mol文件:4697-14-7.mol
替卡西林二钠 结构式

替卡西林二钠 性质

熔点 >173°C (dec.)
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O中可溶50mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至浅黄色至浅橙色
Merck 13,9505
稳定性 湿气敏感
InChIKey ZBBCUBMBMZNEME-QBGWIPKPSA-L
CAS 数据库 4697-14-7(CAS DataBase Reference)

替卡西林二钠 用途与合成方法

替卡西林二钠为半合成青霉素,对绿脓杆菌有高效,比羧苄西林强2~4倍。对临床分离的耐药性绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定,但易受大肠杆菌、奇异变形杆菌以及个别绿脓杆菌菌株产生的β-内酰胺酶所破坏。 Ticarcillin (AB 2288, BRL 2288) 是一种半合成的抗生素,对多种革兰氏阳性和阴性需氧以及厌氧菌具有广谱杀菌活性。

Ticarcillin (64 mg/mL)对90%的所有β-内酰胺酶阳性菌株的MICs,在加入克拉维酸时减少到2 mg/mL。Ticarcillin对90%所有β-内酰胺酶阴性菌株的MICs为4 mg/mL。93.4%的β-内酰胺酶产生菌株对Ticarcillin易感,MICs小于或等于64 mg/mL。 Ticarcillin/克拉维酸钾对光稳定,并且耐β-内酰胺酶引起的失活。Ticarcillin/克拉维酸钾在植物转化时清除根癌土壤杆菌,比羧苄青霉素和头孢噻肟更经济。

Ticarcillin (120 mg/kg)在血清中的平均清除半衰期,在对照组受试者中为70.8分钟,在囊胞性纤维症患者中为53.1分钟。Ticarcillin的全身清除率在囊胞性纤维症患者中显著更高(65.6 mL/min/m2 vs 46.2 mL/min/m2 对照组受试者)。Ticarcillin的非肾清除率在囊胞性纤维症患者中也显著更高(24.8 mL/min/m2 vs 13.3 mL/min/m2对照组)。 Ticarcillin/clavulanate (3.1g,iv,每4-6小时给药一次)治疗复杂性皮肤和皮肤结构感染,临床成功率和失败率分别为80.3% 和19.7%。在微生物学可评估群体中,Ticarcillin/clavulanate治疗组的整体根除率为83.7%。在治疗儿童与成年腹腔感染患者的最终评估中,Ticarcillin/clavulanate具有79%的治愈率。
化学性质 
乳白色非结晶性粉末,有引湿性。易溶于水(>100g/100m1),得到的澄清溶液的Ph值为6.0~8.0。水溶液相对稳定;酸性溶液相对不稳定。
用途 
半合成青霉素,对绿脓杆菌有高效,临床治疗绿脓杆菌感染有效率为90%左右。对耐药性绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定,但易受大肠杆菌、奇异变形杆菌以及个别绿脓杆菌菌株产生的β-内酰胺酶所破坏。和庆大霉素、多粘菌素合用对绿脓杆菌有协同作用。临床用于治疗败血症、泌尿道感染、呼吸道感染和胆道感染,也用于白血病及恶性肿瘤患者的继发感染,对伤寒也有效。替卡西林钠常和克拉维酸配伍制成新抗生素复合剂——泰门汀(Timentin),临床用于治疗严重感染。
生产方法 
方法l:1.38g(5mm01)(噻吩-3-基)丙二酸单苄酯(I)和2.5ml二氯亚砜,在50~55℃下加热1h,再在60~65℃下加热10min。在减压和低于30℃下,除去过剩的二氯亚砜,最后可以加入1 ml苯,在高真空下利用共沸去除痕量的二氯亚砜,剩下的是黄色油状的(噻吩-3-基)丙二酸单苄酯酰氯(Ⅱ)。把该酰氯(Ⅱ)溶于10ml干燥丙酮,在搅拌和蒸汽浴上,加入1.08g(5mmo1)6-APA、15m11mol/L碳酸氢钠和5ml丙酮的混合溶液。当反应开始进行后将反应液在室温下继续搅拌45min。反应液用乙醚(3×25m1)洗后,再用约11 m11mol/L盐酸酸化至Ph=2,然后用乙醚(3×15m1)萃取该酸性水溶液。萃取液用活性炭和硫酸镁一起脱色5min。过滤,摇晃淡黄色的滤液和约4m11mol/L碳酸氢钠,得到Ph值为7~7.5的水溶性萃取液。该水溶性萃取液在低温低压浓缩后,剩余物加入异丙醇一起搅拌,直到混合物中含10%水为止。此时开始结晶,在0℃下放置过夜使结晶完全。得白色结晶的α-(苄氧羰基)-3-噻吩甲基青霉素钠(Ⅲ),收率50%。
10.65g 5%载于碳酸钙的钯催化剂悬浮于32ml水中,预先氢化1h,然后加入2.13g(4.3mmo1)上面得到的钠盐(Ⅲ)溶于30ml水的溶液,在略高于大气压的压力下氢化1.5h。用装有Dicalite(一种硅藻土)的装置进行过滤。澄清的滤液在低温低压下浓缩,剩余物在五氧化二磷存在下真空干燥,得白色固体的替卡西林钠。
方法2:2-噻吩-2-苄氧羰基乙酰氯(Ⅱ)对6-APA的苄酯进行酰化,得到化合物(Ⅳ),再氢解脱去两个苄基保护基,然后用碳酸氢钠中和即可得到替卡西林钠。

安全信息

危险品标志Xn,Xi
危险类别码36/37/38-42-43-42/43
安全说明26-36/37
WGK Germany2
RTECS号XM9410000
海关编码2941100000

替卡西林二钠 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 XW469714701 特美汀(新型革兰氏阴性菌抗生素) 4697-14-7 3.2G 690
2021-12-30 S3193 替卡西林二钠 4697-14-7 50mg 792.98

替卡西林二钠 上下游产品信息

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湖北威德利化学科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:替卡西林钠
英文名称:Ticarcillin Sodium/Potassium Clavulanate (15:1)
CAS:4697-14-7
纯度:99.9%
包装信息:1G 50G 1KG 25KG
备注:医药级
库存量:1000g
现货日期:2024/3/25 17:34:49
上海吉至生化科技有限公司
黄金产品
联系电话:400-400-400-9004166 18117592386
产品介绍:
中文名称:特美汀(新型革兰氏阴性菌抗生素)
英文名称:Timentin
CAS:4697-14-7
纯度:-
包装信息:3.2g
备注:T12071
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:185-0276-2003 18502762003;
产品介绍:
中文名称:替卡西林钠
英文名称:Ticarcillin disodium salt
CAS:4697-14-7
纯度:≥800μ g
包装信息:1kg;10kg;25kg
备注:替卡西林二钠纯粉, 替卡西林二钠:克拉维酸钾15:1,现货库存可分装,助力科学实验
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话:027-59402396 13419635609
产品介绍:
中文名称:替卡西林二钠
英文名称:Ticarcillin disodium salt
CAS:4697-14-7
纯度:99%HPLC,此为通用纯度,具体规格请咨询王明
包装信息:1kg/RMB 8200;5kg/RMB 7000
备注:G~KG都能供应,维斯尔曼借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明
库存量:10kg
现货日期:2024/3/18 17:02:34
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话:027-83778876 13667159345
产品介绍:
中文名称:替卡西林二钠
英文名称:Ticarcillin disodium salt
CAS:4697-14-7
纯度:≥80.0%
包装信息:1KG/袋/RMB 16000;5KG/袋/RMB 30000;20KG/袋/RMB 111000
备注:现货供应 可顺丰发货 找武汉维斯尔曼13667159345 QQ:3369551489 产品用于科研实验或者外贸出口,产品大货可以配合审计提供材料相关信息
库存量:50kg
现货日期:2024/3/18 10:07:12

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替卡西林二钠生产厂家及价格列表

替卡西林二钠;替卡西林钠
武汉鼎信通药业有限公司 2024-03-28
替卡西替卡西林二钠—4697-14-7林二钠
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-03-28

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