鲑降钙素

鲑降钙素又称鲑鱼降钙素，为源出鲑鱼的合成多肽制剂，是目前活性最高的降钙素，其降血钙作用较人类降钙素大10～40倍。
鲑降钙素能显著降低高周转性骨病的骨钙丢失，诸如骨质疏松症、变形性骨病(Paget氏病)、痛性神经营养不良症(Sudeck氏病)和恶性骨质溶解症，对停经后骨质疏松症的躯干骨作用比四肢骨更显著，对高周转性骨病比低周转性骨病更显著。鲑降钙素能抑制破骨细胞活性，同时刺激成骨细胞形成及其活性，降钙素也能通过抑制溶骨作用，减少肾小管再吸收而增加尿钙、磷和钠的排泄，但血清钙不会降至正常范围以下。本药亦抑制胃和胰腺的分泌活动，但并不影响胃肠蠕动。有资料证明，鲑降钙素对某些痛性骨病的病人具有止痛作用。所有的降钙素结构上相似，具有单链、排列不同的32个氨基酸，氨基酸排列顺序取决于物种，其作用基本相同。鲑降钙素与人降钙素32个氨酸中，有16个不同，但二者对Paget氏骨病的作用与应用是相同的。本药对其存在于中枢神经系统某些区域的受体结合部位具有很高的亲和力，并且比合成的哺乳类降钙素的作用持续时间更长。
以上信息由Chemicalbook的Maggie编辑整理。 降钙素系由甲状滤泡旁细胞和非哺乳动物类脊椎动物的鳃后腺后所产生，由30多个氨基酸组成。本品分别提取鱼、猪、牛、羊和人，由于来源不同，其结构中氨基酸的顺序也不相同，其中以鲑鱼降钙素和鳗鱼降钙素的活性高于哺乳动物的降钙素。现已有人工合成者，有鲑鱼降钙素(密盖息Salmon Calcitonin，Salcatonin，Miacalcic)和鳗鱼降钙素(依降钙素，益盖宁Eel Calcitonin，Elcatonin)，已用于临床。 鲑降钙素为白色或类白色粉末，易溶于水和氢氧化钠溶液，略溶于矿酸溶液，不溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。 鲑降钙素的作用主要是通过骨骼、肾脏和胃肠道的调节作用，使血钙降低，并改善、缓解骨质疏松症引起的骨痛。
1.对骨骼的作用：鲑降钙素能抑制骨自溶和骨吸收，使骨骼释放的钙减少；同时骨骼不断摄取血液中的钙，而使血钙下降。还可抑制骨盐的溶解和转移，抑制骨质分解，提高骨的更新率，增加尿中钙、磷的排泄，使血钙、血磷降低。对骨质疏松症患者，本品可减少骨质的继续流失，降低骨折的发生。
2.抑制疼痛介质释放，阻断其受体，增加β-内啡肽释放，起到周围和中枢镇痛效果。
3.对肾脏的作用：通过抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收，使其在尿中排出量增加，但不会使血钙降至正常范围以下，对钾和氢离子的影响很小。
4.对胃肠道的作用：鲑降钙素可抑制肠道转运钙，抑制胃酸、促胃泌素和胰岛素的分泌。 本品口服后，在胃液内迅速降解失效。肌内或皮下注射，其生物利用度约为70%。用药后1 小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率为30%～40%，血浆清除半衰期为70～90分钟。在肝脏代谢，95%的本品及其代谢物从肾脏排泄，原形药约占2%。本品从鼻腔喷雾的生物利用度约为30%，用药后3～4小时达血药浓度峰值。 ① 治疗变形性骨炎(Paget病)： 皮下注射或肌： 鲑降钙素，50～100U，qd或qod。猪降钙素，20～50MRC单位，qd;或50～100MRC单位，每周2～3次。疗程6～12个月。
② 骨质疏松症： 肌注或皮下注射： 鲑降钙素，50～100U，qd;或猪降钙素20～50MRC单位，tid。
③ 高钙血症的即刻治疗： 静滴： 鲑降钙素，5～10U/(kg·d)，加入NS 500ml，缓慢滴注，至少6小时;或猪降钙素200～1000 MRC单位，qd。 患者对降钙素一般都耐受良好，但亦可发生皮疹、恶心、呕吐、腹泻、面部潮红和周身不适。继续用药，胃肠及皮肤反应常能减轻。开始治疗期间，钠与水分排出暂时明显增加，也许与本品对肾脏的直接作用和对循环动力学情况的改善有关。注射处可能疼痛、发炎。
美国食品与药物管理局(FDA)分类鲑降钙素属妊娠C类药物。 遮光，密闭，于2～8℃保存。 外观 白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%