BI-847325

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。

Target	Value
Aurora B (Xenopus laevis)	3 nM
MEK2	4 nM
Aurora C (Human)	15 nM
Aurora A (Human)	25 nM
MEK1	25 nM

BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用，IC50 范围为0.3 nM-2 μM，并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。

在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化，而不显著改变体重。