基本属性 生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺

英文名称:6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine
CAS号:934353-76-1
分子式:C21H25N7
分子量:375.47
EINECS号:
Mol文件:934353-76-1.mol
6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 结构式

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 性质

密度 1.267
储存条件 Store at -20°C
溶解度 不溶于水; DMSO 中≥18.75 mg/mL; ≥2.55 mg/mL,乙醇溶液(需要超声波)
形态 固体
CAS 数据库 934353-76-1

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 用途与合成方法

ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。 ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶,包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα,IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系,IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡,且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞,显示出明显的细胞毒性, IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路,且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶,且诱导细胞周期停在G2/M 期。 ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时,对Flt3,VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成,且使已形成的血管衰退。 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg ),作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。 ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂,包括抗增殖,促凋亡活性,和抗血管生成功效。 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
TargetValue
FLT3
(Cell-free assay)
1.86 nM
RET
(Cell-free assay)
10.4 nM
Aurora A
(Cell-free assay)
14 nM
VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay)
15.9 nM
Src
(Cell-free assay)
20.2 nM

ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶,包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα,IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系,IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡,且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞,显示出明显的细胞毒性, IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路,且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶,且诱导细胞周期停在G2/M 期。

ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时,对Flt3,VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成,且使已形成的血管衰退。 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg ),作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10987A 1 mg 420
2024-01-25 HY-10987A 6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 934353-76-1 5mg 850

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中文名称:6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
英文名称:ENMD-2076
CAS:934353-76-1
纯度:98%(HPLC)
包装信息:100mg;25mg;5mg;1g
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英文名称:ENMD-2076
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/25 12:22:39
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中文名称: 6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
英文名称: 6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine
CAS:934353-76-1
纯度:99
备注:25kg/桶
库存量:>1003kg
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英文名称:ENMD2076
CAS:934353-76-1
纯度:>98%,Aurora AVEGFR(Flt3)
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,Aurora A和VEGFR(Flt3)抑制剂 MB4530
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中文名称:6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
英文名称:ENMD-2076
CAS:934353-76-1
纯度:99%
包装信息:3951RMB/10MG
备注:试剂级

最新发布供应信息

多靶点激酶抑制剂(ENMD-2076)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
934353-76-1ENMD-2076
上海一研生物科技有限公司 2024-03-28

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