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托特罗定

托特罗定

中文名称:托特罗定
英文名称:Tolterodine
CAS号:124937-51-5
分子式:C22H31NO
分子量:325.49
EINECS号:
Mol文件:124937-51-5.mol
托特罗定 结构式

托特罗定 性质

比旋光度 D25 +72° (c = 1.0 in CH2Cl2)
沸点 442.2±45.0 °C(Predicted)
密度 1.003±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 二甲基亚砜:≥20mg/mL
酸度系数(pKa) pKa 9.8 (Uncertain)
形态 粉末
颜色 白色至类白色
CAS 数据库 124937-51-5(CAS DataBase Reference)

托特罗定 用途与合成方法

Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
用途 

托特罗定属于一类称为抗毒蕈碱的药物,用于治疗膀胱过度活动症(膀胱肌肉无法控制地收缩并导致尿频、急需排尿和无法控制排尿的情况),它通过放松膀胱肌肉防止膀胱收缩起作用。

生产方法 
反式内桂酸(100g,675mmo1)加到反应瓶中,加入预热到60℃的对甲苯酚(76.6g,708mmo1),然后加入浓硫酸(13.0ml,243mmo1)。加毕,马上加热到122.5℃,然后在120-125℃;搅拌至反应完全,约6h。冷却至100℃,倾入预热过的分液漏斗。分出下层酸层,加入280ml甲苯、50ml水和10ml 47%的碳酸钾溶液。如有需要,可用47%的碳酸钾将水层的Ph值调至5~8。分出有机层,用50ml水洗,减压浓缩至大约150ml。加入350ml异丙醇,浓缩至剩350ml。加入150ml异丙醇,浓缩至剩350ml。再加入150ml异丙醇,再浓缩至剩350ml。在快速搅拌下冷却至30-40℃,使形成结晶,并继续搅拌。然后冷却至0~5℃,并保持1h。过滤收集结晶,用0~5℃的200ml异丙醇分批洗,如最终的洗液仍有颜色,则继续洗,直至洗液无色。在60℃和减压下干燥,得3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮,熔点83~85℃。
3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮(100.0g,420.2mmo1)加到500ml甲苯中,冷至-21℃和在氮气保护下,在2h中缓慢加入二异丁基氢铝的甲苯溶液(DIBAL,1.5mol/L,290ml,435mmo1),并维持反应温度为-20~-25℃。当反应完全后,在-20--25℃加入45ml乙酸乙酯。然后加入500ml23%的柠檬酸,所成溶液在45-50℃搅拌lh(或在20~25℃搅拌过夜)。分出有机层,用2×300ml水洗后,减压浓缩至剩250ml。加入500ml甲醇,再浓缩至250ml,重复操作。然后浓缩至油状物,静置结晶,得到3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇,直接用于下步反应。
100g 3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇在500ml甲醇的溶液,在氮气保护下,缓慢加入22g5%的钯-炭(1.5mmo1)。加入二异丙胺(147.0ml,1.05mo1),在0.32~0.35MPa和48℃下加氢至完全。通常反应约10h,也可反应过夜。冷却,移出反应器,再用150ml甲醇清洗反应器。清洗液和反应液合并,过滤,滤液浓缩,再加入乙酸乙酯至700ml,加热至55℃。在15min中,加入52.5ml浓盐酸。缓慢冷却至-15-20℃,并保持1h。过滤收集固体,真空干燥过夜,得盐酸托特罗定,熔点199~201℃。

安全信息

危险品标志Xn,N
危险类别码63-51/53
安全说明22-36/37-57
WGK Germany3

托特罗定 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-A0024 托特罗定 124937-51-5 5mg 800
2024-01-25 HY-A0024 托特罗定 124937-51-5 10 mM * 1 mLin DMSO 880

托特罗定 上下游产品信息

托特罗定供应商 更多

上海朗旭生物科技有限公司
新品
联系电话:13611745246 13816874662
产品介绍:
中文名称:非索罗定杂质17
CAS:124937-51-5
纯度:98%
包装信息:1g;100g
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:R-(+)-Tolterodine
CAS:124937-51-5
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:托特罗定
英文名称:Tolterodine
CAS:124937-51-5
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海隆盛化工有限公司
联系电话:021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:托特罗定酒石酸盐
英文名称:Tolterodine
CAS:124937-51-5
孝感深远化工有限公司
联系电话:0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:托特罗定
CAS:124937-51-5

托特罗定生产厂家及价格列表

托特罗定
深圳振强生物技术有限公司 2024-03-28
托特罗定;olterodine;124937-51-5
宝鸡缔都医药化工有限公司 2024-03-28

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