基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺

2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺

英文名称:CCT129202
CAS号:942947-93-5
分子式:C23H25ClN8OS
分子量:497.02
EINECS号:
Mol文件:942947-93-5.mol
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 结构式

2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 性质

密度 1.427
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO:1 mg/mL(2.01 mM;需要超声波)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 9.26±0.50(Predicted)

2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 用途与合成方法

CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。
TargetValue
Aurora A 42 nM
Aurora B 198 nM
Aurora C 227 nM

CCT129202是ATP竞争性抑制剂,作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B,抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3,抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系,抑制增殖,GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞,导致凋亡,这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低,和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞,诱导p21上调,导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低,这种作用存在浓度依赖性。

CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠,30分钟后,造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%,处理9天后,明显抑制肿瘤生长,与对照组相比,抑制达57.7%。

2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-12049 1 mg 400
2024-01-25 HY-12049 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 942947-93-5 5mg 950

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英文名称:CCT 129202
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备注:C14669
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中文名称:2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称:CCT129202
CAS:942947-93-5
纯度:99%
包装信息:3951RMB/10MG
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
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中文名称:XL147 analogue;Pilaralisib analogue;化合物XL147 analogue;XL147 analogue;SAR245408
英文名称:CCT129202
CAS:942947-93-5
包装信息:10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网
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联系电话:027-59599241 18871490274
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中文名称:2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称:CCT129202
CAS:942947-93-5
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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联系电话: 18620099427
产品介绍:
英文名称:CCT129202
CAS:942947-93-5
纯度:99%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG

最新发布供应信息

Aurora A/Aurora B和Aurora C抑制剂(CCT129202)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28

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