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西他列汀

西他列汀

中文名称:西他列汀
英文名称:Sitagliptin
CAS号:486460-32-6
分子式:C16H15F6N5O
分子量:407.31
EINECS号:690-730-1
Mol文件:486460-32-6.mol
西他列汀 结构式

西他列汀 性质

熔点 114.1-115.7 °C
沸点 529.9±60.0 °C(Predicted)
密度 1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 二甲基亚砜:≥ 50 mg/mL(122.76 mM)
酸度系数(pKa) 7.20±0.10(Predicted)
InChI InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1
InChIKey MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N
SMILES C(N1CCN2C(C(F)(F)F)=NN=C2C1)(=O)C[C@H](N)CC1=CC(F)=C(F)C=C1F
CAS 数据库 486460-32-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-, (3R)- (486460-32-6)

西他列汀 用途与合成方法

西他列汀,是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物,是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ (DPP-Ⅳ)抑制剂类药物,常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制,于2006年在墨西哥及美国上市,2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。

临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用,且服用安全、耐受性好、不良反应少。

西他列汀能提高血浆中 的GLP-1、GIP的活性,轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗作 用,同时,西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性,故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发生率。
西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药,它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力,在血糖升高时增加胰岛素的分泌,从而控制糖尿病患者的血糖水平。

西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物,是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药,它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力,在血糖升高时增加胰岛素的分泌,从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用,且服用安全、耐受性好、不良反应少。 Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂,IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。
TargetValue
DPP-4
(Cell-free)
18 nM

安全信息

毒害物质数据486460-32-6(Hazardous Substances Data)

西他列汀 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13749 西他列汀 486460-32-6 100mg 880
2024-01-25 HY-13749 西他列汀 486460-32-6 10mM * 1mLin DMSO 968

西他列汀 上下游产品信息

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安徽海康药业有限责任公司
黄金产品 大货
联系电话:0556-5800026 17709662922
产品介绍:
中文名称:西他列汀(碱)
英文名称:Sitagliptin
CAS:486460-32-6
纯度:99
包装信息:25kg/tub
备注:KG
苏州新凯生物医药技术有限公司
黄金产品 大货
联系电话:0512-67213637 13952409868
产品介绍:
中文名称:西他列汀
英文名称:(R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one
CAS:486460-32-6
纯度:98%
包装信息:50g
备注:试剂级
宁波市振雷化工有限公司
黄金产品 大货
联系电话:0576-057688203603 13958565781
产品介绍:
中文名称:西他列汀BASE
英文名称:Sitagliptin free base
CAS:486460-32-6
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;
深圳振强生物技术有限公司
黄金产品
联系电话:0755-66853366 15920483169
产品介绍:
中文名称:西他列汀杂质70
英文名称:Sitagliptin
CAS:486460-32-6
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-S200770;可提供COA、氢谱、质谱、液相
安徽奇奥医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13855402841
产品介绍:
中文名称:西他列汀碱
英文名称:Sitagliptin
CAS:486460-32-6
纯度:99%
包装信息:25kg
备注:医药级

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2021-11-02 西格列汀

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西他列汀
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28
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湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-28

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