洛非西定
药物类别
抗高血压用药
所属类别
交感神经抑制药
药物名称
英文别名
Lofexidinum
英文名称
中文别名
制剂/规格
盐酸洛非西定片:0.2mg
药理作用
药理学
本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢α2受体,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用。
阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用,所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。
毒理学
在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明,洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应;3mg/kg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相当于人治疗剂量的500~2500倍,出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大,是比较安全的。
本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢α2受体,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用。
阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用,所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。
毒理学
在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明,洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应;3mg/kg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相当于人治疗剂量的500~2500倍,出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大,是比较安全的。
药动学
用14c盐酸洛非西定在人的研究证明,洛非西定口服后吸收完全,tmax约在2~5小时,cmax相当于2.6~4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2α为1.3~3.7小时,消除相t1/2β为9~18.3小时。吸收后的药物,原形由尿中排出的平均为12%(5~20%),12小时内可排出48%,48小时内能排出80%,由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢,其中主要代谢产物为2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80~90%的药物与血浆蛋白结合。
适应症
用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
用法用量
开始用量为口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐渐增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之后,再缓慢停药,至少要2至4天。
不良反应
洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥,这些反应在减少服药量后可自行消失。
相互作用
因为本品为α2受体激动剂,所以不能与α受体阻断同时使用,以免发生药理学的拮抗作用。
注意事项
1.有下列疾病的患者应当慎用:低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病(包括近期的心肌梗死)、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。
2.因本品有中枢抑制作用,可引起瞌睡,服药者不宜驾车或操纵机器,以免发生意外。
3.本品必须缓慢(至少要2~4天,甚至更长)停药,以免突停发生反跳性血压升高。
4.凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。
2.因本品有中枢抑制作用,可引起瞌睡,服药者不宜驾车或操纵机器,以免发生意外。
3.本品必须缓慢(至少要2~4天,甚至更长)停药,以免突停发生反跳性血压升高。
4.凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。
- 公司名称:芷威(上海)化学科技有限公司
- 产品介绍:中文名称:洛非西定
CAS:31036-80-3 - 联系电话:021-20221225 13917446399
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英文名称:Lofexidine
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英文名称:Lofexidine
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英文名称:1H-IMidazole,2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-4,5-dihydro-
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