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雷尼替丁

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

消化系统用药

所属类别

抗酸药及治疗消化性溃疡病药

药物名称

雷尼替丁

英文别名

Ranacid，Ranilonga，Ranitidinum，Ranidil，Zanaac

英文名称

Ranitidine

中文别名

呋硫硝胺，呋喃硝胺，甲硝呋胍，胃安太定，胃安太

制剂/规格

注射用盐酸雷尼替丁:0.1g
盐酸雷尼替丁注射液:2ml：50mg；5ml：50mg （按雷尼替丁计）
盐酸雷尼替丁片:75mg；150mg （以雷尼替丁计）
盐酸雷尼替丁泡腾颗粒:每包含雷尼替丁0.15克
盐酸雷尼替丁氯化钠注射液:100ml: 0.1g雷尼替丁与0.9g氯化钠
盐酸雷尼替丁口服溶液:1.5％（以雷尼替丁计）
盐酸雷尼替丁咀嚼片:25mg（以雷尼替丁计）
盐酸雷尼替丁胶囊:75mg；150mg （以雷尼替丁计）
雷尼替丁胶囊:150mg

药理作用

1 ．药理雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与 h2 受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西咪替丁的 5 倍 ～12 倍。因此为强效的 h2 受体阻滞剂。 2 ．毒理小鼠口服的 ld501440～1750mg/kg 。连续口服 5 周的每天最大无毒剂量,大鼠 ( 雄 ) 为 500mg/kg ,大鼠 ( 雌 )250mg/kg ,犬为 40mg/kg 。连续 26 周的每天最大无毒剂量,大鼠为 100mg/kg ,犬为 40mg/kg 。小鼠口服 100～200mg/kg 达 114 周,大鼠口服 100～2000mg/kg 达 129 周,均未见致癌作用。

药动学

口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度 (F) 约为 50% ,血药浓度达峰时间( Tmax ) 1～2 小时,血浆蛋白结合率为 15%±3% ,有效血浓度为 100ng/ml ,在体内分布广泛,表观分布容积 (Vd) 为 1.1～1.9L/Kg ,且可通过血 - 脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的 1/30～1/20 。 30% 经肝脏代谢,其代谢产物有 N- 氧化物、S- 氧化物和去甲基代谢物, 50% 以原形自肾随尿排出。半衰期( t1/2 )为 2～3 小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。本品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆。

适应症

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征及其他高胃酸分泌疾病。

用法用量

1 ．口服,一次 150mg ，一日 2 次,或一次 300mg ，睡前 1 次。
2 ．维持治疗:口服,一次 150mg ,每晚 1 次。
3 ．严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次 75mg ，一日 2 次。
4 ．治疗卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征,宜用大量,一日 600～1200mg 。

不良反应

1 ．常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2 ．与西咪替丁相比,损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。
3 ．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关。
4 ．长期服用因可持续降低胃液酸度,而利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐,形成 n- 亚硝基化合物。

相互作用

1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时,雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。
2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时,要比西咪替丁为安全。
3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。
4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。

注意事项

1 ．疑为癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗
2 ．对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。
3 ．肝功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4 ．肝、肾功能不全患者慎用。
5 ．男性乳房女性化少见,其发病率随年龄的增加而升高。
6 ．可降低维生素 B12 的吸收,长期使用,可致 b12 缺乏。
7 ．对本品过敏者禁用。
8 ．8 岁以下儿童禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
雷尼替丁生产厂家