Основные атрибуты  химическое свойство Информация о безопасности химические свойства, назначение, производство поставщик Обзор
структурированное изображение

Ivacaftor

  • русский язык имя
  • английское имяIvacaftor
  • CAS №873054-44-5
  • CBNumberCB32506174
  • ФормулаC24H28N2O3
  • мольный вес392.49
  • EINECS-0
  • номер MDLMFCD17171361
  • файл Mol873054-44-5.mol
химическое свойство
Температура плавления 212-215°C
Температура кипения 550.4±50.0 °C(Predicted)
плотность 1.187
температура хранения Refrigerator
растворимость DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
пка 11.08±0.23(Predicted)
форма Solid
цвет White to Light Brown
InChI InChI=1S/C24H28N2O3/c1-23(2,3)16-11-17(24(4,5)6)20(27)12-19(16)26-22(29)15-13-25-18-10-8-7-9-14(18)21(15)28/h7-13,27H,1-6H3,(H,25,28)(H,26,29)
ИнЧИКей PURKAOJPTOLRMP-UHFFFAOYSA-N
SMILES N1C2=C(C=CC=C2)C(=O)C(C(NC2=CC(O)=C(C(C)(C)C)C=C2C(C)(C)C)=O)=C1
FDA UNII 1Y740ILL1Z
Код УВД R07AX02
UNSPSC Code 51111800
NACRES NA.77
Заявления об опасности и безопасности
кода HS 29333990
NFPA 704:
0
2 0

рисовальное письмо(GHS)

  • рисовальное письмо(GHS)

    GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms

  • сигнальный язык

    предупреждение

  • вредная бумага

    H315：При попадании на кожу вызывает раздражение.

    H319：При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.

    H335：Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.

    H361：Предполагается, что данное вещество может отрицательно повлиять на способность к деторождению или на неродившегося ребенка.

  • оператор предупредительных мер

    P201：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.

    P202：Перед использованием ознакомиться с инструкциями по технике безопасности.

    P264：После работы тщательно вымыть кожу.

    P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.

    P281：Пользоваться надлежащим индивидуальным защитным снаряжением.

    P302+P352：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.

    P305+P351+P338：ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.

    P308+P313：ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за медицинской помощью.

    P332+P313：При возникновении раздражения кожи: обратиться за медицинской помощью.

    P405：Хранить в недоступном для посторонних месте.

    P501：Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.

Ivacaftor химические свойства, назначение, производство

Описание

In January 2012, the US FDA approved ivacaftor for the treatment of cystic fibrosis (CF) in patients who have the G551D mutation of the CF transmembrane regulator (CFTR) and are at least 6 years old. Ivacaftor (also known as VX-770) is a CFTR potentiator that increases the open probability of CFTR, thus increasing chloride secretion particularly in the 5% of CF patients with the G551D/F508 gating/ processing mutation. Ivacaftor was discovered by medicinal chemistry optimization of a lead scaffold identified through high-throughput screening of a 228,000 compound collection. In cultured bronchial epithelial cells from a CF patient with F508del, ivacaftor increased chloride secretion (EC50=81 nM). Preparation of ivacaftor is accomplished via a multistep synthesis oftwointermediates, 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid and 5-amino-di-tert-butylphenyl methyl carbonate, which are coupled using propane phosphonic acid anhydride (T3P) to afford the amide; deprotection of the phenol then provides ivacaftor.

Использование

Ivacaftor (VX-770, Kalydeco) is a potentiator of CFTR targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50 of 100 nM and 25 nM, respectively

Определение

ChEBI: An aromatic amide obtained by formal condensation of the carboxy group of 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid with the amino group of 5-amino-2,4-di-tert-butylphenol. Used for the treatment of cystic fibrosis.

Фармакокине?тика

Administered as an oral dose, ivacaftor absorbs readily from the gut but has low solubility in water (< 0.05 ug/mL). Taking a 150 mg dose of ivacaftor with a high-fat meal improves absorption, increases AUC by 2.5 times, and delays Tmax from 3 to 5 hours. Dose/time pharmacokinetics follows a linear profile to a dose of 250 mg, though Cmax plateaus for doses 375 mg and higher. Ivacaftor is transported in the plasma highly bound (99%), preferentially to alpha-1-acid glycoprotein and albumin, to its site of action, the apical membrane of epithelial cells. However, no drug-drug interactions related to protein binding competition are expected.

Клиническое использование

Vertex’s ivacaftor was granted breakthrough therapy designation by the FDA in January 2012 for cystic fibrosis (CF) patients who bear the G551D mutation in the Cycstic Fibrosis Transmembrane Regulator (CFTR) gene. This CFTR mutation occurs in roughly 4% of the 30,000 people living with CF in the United States. While the compound has been identified as a potentiator in cell-based assays, its mechanism of action is as yet unknown.

Ivacaftor поставщик

поставщик телефон страна номенклатура продукции благоприятные условия
Shijiazhuang Dingmin Pharmaceutical Sciences Co., Ltd.
+86-0311-67591193
+8615933619867		 China 254 58
Zhejiang Brunova Technology Co., Ltd.
8617857108485
17857108485		 China 46 58
BEIJING SJAR TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.
+86-18600796368
+86-18600796368		 China 484 58
Capot Chemical Co.,Ltd.
+86-（0）57185586718
+86-13336195806		 China 29792 60
Beijing Cooperate Pharmaceutical Co.,Ltd
010-60279497 CHINA 1803 55
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693
+86-19937530512		 China 21632 55
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd.
008657128800458;
+8615858145714		 China 7738 55
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795 China 32965 60
career henan chemical co
+86-0371-86658258
+8613203830695		 China 29871 58
Biochempartner
0086-13720134139 CHINA 965 58

Ivacaftor Обзор)

1of3

Send Inquriy