![ChemicalBook](https://m.chemicalbook.com/Scripts/New/img/logo.png)
![Галетерон структурированное изображение](/CAS/GIF/851983-85-2.gif)
Галетерон
- английское имяGaleterone
- CAS №851983-85-2
- CBNumberCB32500945
- ФормулаC26H32N2O
- мольный вес388.55
- EINECS806-537-4
- номер MDLMFCD16660907
- файл Mol851983-85-2.mol
Температура плавления | 189-190℃ |
Температура кипения | 564.5±60.0 °C(Predicted) |
плотность | 1.28 |
температура хранения | -20°C Freezer |
растворимость | Chloroform (Slightly), Ethyl Aceatae (Slightly, Heated) |
пка | 14.71±0.70(Predicted) |
форма | Solid |
цвет | White to Off-White |
ИнЧИКей | PAFKTGFSEFKSQG-MRFMOSGMNA-N |
SMILES | C1C[C@]2(C)C3CC[C@]4(C)C([n]5cnc6ccccc56)=CCC4C3CC=C2C[C@H]1O |&1:2,7,27,r| |
FDA UNII | WA33E149SW |
Словарь наркотиков NCI | galeterone |
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
опасность
-
вредная бумага
H361:Предполагается, что данное вещество может отрицательно повлиять на способность к деторождению или на неродившегося ребенка.
-
оператор предупредительных мер
P201:Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.
P202:Перед использованием ознакомиться с инструкциями по технике безопасности.
P281:Пользоваться надлежащим индивидуальным защитным снаряжением.
P308+P313:ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за медицинской помощью.
P405:Хранить в недоступном для посторонних месте.
P501:Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.
Галетерон химические свойства, назначение, производство
Описание
Galeterone (TOK-001) is a small molecule oral drug that disrupts AR signaling by a novel triple mechanism: it potently and selectively inhibits CYP17 lyase, potently antagonizes AR and decreases AR protein levels (wild-type and mutant), leading to antitumor activity. Galeterone has shown significant anti-tumour activity with a well-tolerated safety profile in patients with CRPC in phase I and II clinical studies.Использование
Galeterone is an androgen receptor antagonist and CYP17A1 enzyme inhibitor. It has been used in trials studying the treatment of Prostate Cancer.Определение
ChEBI: Galeterone is a 3-hydroxy steroid. It has a role as an androgen.Биологическая активность
The cytochrome P450 (CYP) isoform CYP17 is also known as steroid 17α-hydroxylase/17,20 lyase because it catalyzes both 17α-hydroxylase and 17,20 lyase reactions in the synthesis of steroids, including androgens, estrogens, glucocorticoids, and mineralocorticoids. Galeterone is a CYP17 inhibitor (IC50 = 300 nM) that has been shown to competitively block synthetic androgen binding (EC50 = 845 nM) and to antagonize the androgen receptor in transcriptional activation assays. Galeterone can inhibit the growth of castration-resistant prostate cancer cells with an IC50 value of 2.9 μM and demonstrates synergy with everolimus or gefitinib for growth inhibition.Способ действия
Galeterone is an orally bioavailable small-molecule androgen receptor modulator and CYP17 lyase inhibitor with potential antiandrogen activity. Galeterone exhibits three distinct mechanisms of action: 1) as an androgen receptor antagonist, 2) as a CYP17 lyase inhibitor and 3) by decreasing overall androgen receptor levels in prostate cancer tumors, all of which may result in a decrease in androgen-dependent growth signaling. Localized to the endoplasmic reticulum (ER), the cytochrome P450 enzyme CYP17 (P450C17 or CYP17A1) exhibits both 17alpha-hydroxylase and 17,20-lyase activities, and plays a key role in the steroidogenic pathway that produces progestins, mineralocorticoids, glucocorticoids, androgens, and estrogens.Галетерон поставщик
поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия |
---|---|---|---|---|
571-85586718 +8613336195806 |
China | 29798 | 60 | |
+undefined-21-51877795 | China | 32760 | 60 | |
0086-13720134139 | CHINA | 967 | 58 | |
86-13657291602 | CHINA | 22968 | 58 | |
+1-631-485-4226 | United States | 19553 | 58 | |
+86-023-6139-8061 +86-86-13650506873 |
China | 39916 | 58 | |
+8618523575427 | China | 49391 | 58 | |
+86-0371-86658258 +8613203830695 |
China | 29826 | 58 | |
+86-29-89586680 +86-15129568250 |
China | 25502 | 58 | |
+86-0571-85134551 | China | 15395 | 58 |