Основные атрибуты  химическое свойство Информация о безопасности химические свойства, назначение, производство поставщик
Налоксегола оксалат структурированное изображение

Налоксегола оксалат

  • английское имяNaloxegol Oxalate
  • CAS №1354744-91-4
  • CBNumberCB13049698
  • ФормулаC36H55NO15
  • мольный вес741.83
  • EINECS1592732-453-0
  • номер MDLMFCD29472292
  • файл Mol1354744-91-4.mol
химическое свойство
Температура плавления 92-95°C
температура хранения -20°C Freezer, Under inert atmosphere
растворимость Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
форма Solid
цвет White to Off-White
FDA UNII 65I14TNM33

рисовальное письмо(GHS)

  • рисовальное письмо(GHS)

    GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms

  • сигнальный язык

    опасность

  • вредная бумага

    H315:При попадании на кожу вызывает раздражение.

    H335:Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.

    H318:При попадании в глаза вызывает необратимые последствия.

    H317:При контакте с кожей может вызывать аллергическую реакцию.

    H341:Предполагается, что данное вещество вызывает генетические дефекты.

    H334:При вдыхании может вызывать аллергическую реакцию (астму или затрудненное дыхание).

    H361:Предполагается, что данное вещество может отрицательно повлиять на способность к деторождению или на неродившегося ребенка.

    H413:Может вызвать долгосрочные отрицательные последствия для водных организмов.

    H370:Поражает органы (Глаза) в результате однократного воздействия.

  • оператор предупредительных мер

    P201:Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.

    P202:Перед использованием ознакомиться с инструкциями по технике безопасности.

    P260:Не вдыхать газ/ пары/ пыль/ аэрозоли/ дым/ туман.

    P264:После работы тщательно вымыть кожу.

    P270:При использовании продукции не курить, не пить, не принимать пищу.

    P272:Не уносить загрязненную спецодежду с места работы.

    P273:Избегать попадания в окружающую среду.

    P280:Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.

    P284:Использовать средства защиты органовдыхания.

    P302+P352:ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.

    P304+P341:В случае пожара: Риск взрыва. Покинуть опасную зону. НЕ тушить пожар в случае распространения огня на взрывчатые вещества.

    P305+P351+P338:ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.

    P308+P313:ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за медицинской помощью.

    P310:Немедленно обратиться за медицинской помощью.

    P333+P313:При возникновении раздражения или покраснения кожи обратиться за медицинской помощью.

    P342+P311:При возникновении симптомов астмы или затрудненного дыхания обратиться за медицинской помощью.

    P362+P364:Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.

    P363:Перед повторным использованием выстирать загрязненную одежду.

    P405:Хранить в недоступном для посторонних месте.

    P501:Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.

Налоксегола оксалат химические свойства, назначение, производство

Описание

Naloxegol oxalate (XXI) is a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist that was approved in the USA and EU for the treatment of opioid-induced constipation in adults with chronic non-cancer pain. The drug, a pegylated version of naloxone, has significantly reduced central nervous system (CNS) penetration and works by inhibiting the binding of opioids in the gastrointestinal tract. Naloxegol oxalate was developed by Nektar and licensed to AstraZeneca. Although we were unable to find a single report in the primary or patent literature that describes the exact experimental procedures to prepare naloxegol oxalate, there have been reports on the preparation of closely related analogs with specific reports on improving the selectivity of the reduction step156 and the salt formation of the final drug substance.

Использование

Naloxegol Oxalate is an oxalate form of Naloxegol (N284470) which is a peripherally-selective opioid antagonist.

Синтез

Naloxone (180) was treated with methoxyethyl chloride in the presence of Hunig?ˉs base to give the protected ketone 181. Reduction of the ketone with potassium trisec- butylborohydride exclusively provided the a-alcohol 182 in 85% yield. Alternatively, sodium trialkylborohydrides could also be used to provide similar a-selective reduction in high yield. Deprotonation of the alcohol with sodium hydride followed by alkylation with CH3(OCH2CH2)7Br (183) provided the pegylated intermediate 184 in 88% yield. Acidic removal of the methoxyethyl ether protecting group followed by treatment with oxalic acid and crystallization provided naloxegol oxalate (XXI) in good yield.

Synthesis_1354744-91-4

Налоксегола оксалат поставщик

поставщик телефон страна номенклатура продукции благоприятные условия
+undefined-21-51877795 China 32835 60
+86 13288715578
+8613288715578
China 12502 58
+86-18600796368
+86-18600796368
China 312 58
+86-0371-55170693
+86-19937530512
China 21663 55
+1-631-485-4226 United States 19553 58
+8617531190177 China 5873 58
86-571-88216897,88216896
13588875226
CHINA 6313 58
+1-708-310-1919
+1-13798911105
United States 6393 58
+8619930503259 China 18419 58
+1-781-999-5354 United States 19973 58