注射用亚胺培西司他丁钠盐
药品名称
药理毒理
亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其它拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。本品对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。本品有较好的耐酶性能,与其它β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
药代动力学
静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟,血药峰浓度分别为20μg/ml、35μg/ml或66μg/ml,蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛,以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高,在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高,能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时,主要经肾排泄。肾功能减退时,排泄量减少,血药浓度上升,半衰期延长。亚胺培南单独应用,受肾肽酶的影响而分解,在尿液中只能回收少量的原形药物。西拉司丁是肾肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西拉司丁能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织,因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。
适应症
本品用于敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染,如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。
用法和用量
静脉滴注或肌内注射。1.用量以亚胺培南计,根据病情,一次0.25~1g,一日2~4次。对中度感染一般可按一次1g、一日2次给予。静脉滴注可选用等渗氯化钠注射液、5%~10%葡萄糖液作溶剂。每0.5g药物用100ml溶剂,制成5mg/ml液体,缓缓滴入。肌内注射用1%利多卡因注射液为溶剂,以减轻疼痛。
2.对肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量:肌酐清除率为31~70ml/min的患者,每6~8小时用0.5g,每日最高剂量1.5~2g;肌酐清除率为21~30ml/min者,每8~12小时用0.5g,每日最高剂量
2.对肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量:肌酐清除率为31~70ml/min的患者,每6~8小时用0.5g,每日最高剂量1.5~2g;肌酐清除率为21~30ml/min者,每8~12小时用0.5g,每日最高剂量
不良反应
1.本品静脉使用时速度太快可引起血栓静脉炎,肌内注射时可引起局部疼痛、红斑、硬结等,宜注意改换注射部位。
2.肝脏:可有氨基转移酶、血胆红素或碱性磷酸酶升高。
3.肾脏:可有血肌酐和血尿素氮升高。但儿童用本药时常可发现红色尿,这是由于药物引起变色,并非血尿。
4.可有神经系统方面的症状,如肌痉挛、精神障碍等。
5.本品可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,偶可引起假膜性肠炎。
6.可有嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等,并可致抗人球蛋白(Coombs)试验阳性。
7.本品也可致过敏反应,如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热等。
2.肝脏:可有氨基转移酶、血胆红素或碱性磷酸酶升高。
3.肾脏:可有血肌酐和血尿素氮升高。但儿童用本药时常可发现红色尿,这是由于药物引起变色,并非血尿。
4.可有神经系统方面的症状,如肌痉挛、精神障碍等。
5.本品可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,偶可引起假膜性肠炎。
6.可有嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等,并可致抗人球蛋白(Coombs)试验阳性。
7.本品也可致过敏反应,如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热等。
注意事项
1.过敏体质者慎用。
2.本品不可与含乳酸钠的输液或其它碱性药液相配伍。
3.本品应在使用前溶解,用盐水溶解的药液只能在室温存放10小时,含葡萄糖的药液只能存放4小时。
2.本品不可与含乳酸钠的输液或其它碱性药液相配伍。
3.本品应在使用前溶解,用盐水溶解的药液只能在室温存放10小时,含葡萄糖的药液只能存放4小时。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
规格
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