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PF06463922

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-10-18
  • 产品名称: PF06463922
  • 产品英文名称: PF-06463922
  • CAS号: 1454846-35-5
  • 产品包装: 1G
  • 产品价格: 1.00G
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  • 纯度规格: 99.5%
  • 产品类别:  科研原药系列

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PF06463922

产品描述:

 

靶向PF06463922原料药 厂家价格(仅供科研)

PF06463922    

CAS NO.    1454846-35-5    
英文品名     PF-06463922
中文品名     PF-06463922
分子式    C21H19FN6O2
分子量    406.15
规格/纯度    98%
供应能力    can supply g scale
别名     PF 06463922;PF06463922
产品简述     PF-06463922 is a novel, orally available, CNS-penetrant, ATP-competitive inhibitor of ALK/ROS1 with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively.
详细说明    PF-06463922 demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM. PF-06463922 exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ROS1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ROS1(G2032R) mutation and the ROS1(G2026M) gatekeeper mutation. Compared with crizotinib and the second-generation ALK/ROS1 inhibitors ceritinib and alectinib, PF-06463922 showed significantly improved inhibitory activity against ROS1 kinase. in vivo: PF-06463922 showed marked antitumor activity in tumor models expressing FIG-ROS1, CD74-ROS1, and the CD74-ROS1(G2032R) mutation. Furthermore, PF-06463922 demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of FIG-ROS1 glioblastoma.


参考资料:
ALK第3代抑制剂PF06463922
PF06463622是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
3922 应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。
1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。
2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。
3.PF06463922有心脏毒性,试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注心电图QTC时间,超过450ms要引起注意。
4.PF06463922会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高剂量。
5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。
6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。
7.目前实验组吃的剂量是100mg一天一次
(3月26号开始吃25mg3922吃了两个多月,75毫克吃了两个多月,现在在吃150mg的。75mg的时候提到有便秘的副作用,3922的剂量应该在75mg-150mg之间)


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靶向PF06463922原料药 厂家价格(仅供科研)
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