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酒石酸卡巴拉汀|129101-54-8 生产厂家 货到付款快递代收品质上乘

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-18
  • 产品名称: 酒石酸卡巴拉汀|129101-54-8 生产厂家 货到付款快递代收品质上乘
  • 产品英文名称: 
  • CAS号: 129101-54-8
  • 产品包装: 1kg/25KG
  • 产品价格: 1无
  • 有效期: 一年
  • 品牌: 
  • 产地: 重庆市
  • 保存条件: 常温保存
  • 纯度规格: 99%
  • 产品类别: 

产品图片:

酒石酸卡巴拉汀|129101-54-8 生产厂家 货到付款快递代收品质上乘

产品描述:

酒石酸卡巴拉汀
中文名称:    酒石酸卡巴拉汀
中文同义词:    酒石酸卡巴拉汀;卡巴拉汀或利斯的明酒石酸盐;(S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酯酒石酸盐;重酒石酸卡巴拉汀;L-酒石酸卡巴拉汀;酒石酸利伐斯的明;卡巴拉汀酒石酸盐;利斯的明酒石酸盐
英文名称:    Rivastigmine tartrate
英文同义词:    RIVASTIGMINE TARTRATE SALT;Rivastigmine tartrate; SDZ-ENA 713;SDZ-ENA 713;Ethylmethyl-carbamic Acid 3-[(1S)-1-(Dimethylamino)ethyl]phenyl Ester, Bitartrate;RIVASTIGIMINETARTRATE(FORR&DONLY);(S)-N-Ethyl-3-[(1-dimethylamino)ethyl]-N-methylphenylcarbamate hydrogen tartrate;Rivastigmine tartrate;Rivastigmine-d6 tartarate
CAS号:    129101-54-8
分子式:    C18H28N2O8
分子量:    400.42
EINECS号:    
相关类别:    Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;Rivastigmine;Amines;Aromatics;Chiral Reagents;原料药;中间体;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;神经信号;医药原料;小分子抑制剂
Mol文件:    129101-54-8.mol
酒石酸卡巴拉汀
酒石酸卡巴拉汀 性质
熔点     123-1250C
储存条件     -20°C Freezer
CAS 数据库    129101-54-8(CAS DataBase Reference)
酒石酸卡巴拉汀 用途与合成方法
药理作用    酒石酸卡巴拉汀为阿尔茨海默病治疗药物卡巴拉汀的酒石酸盐,卡巴拉汀为毒扁豆碱衍生物,由瑞士诺华公司首次研制成功,商品名为艾斯能(exelon),分子中带有氨基甲酸苯酯结构,是一种氨基甲酸类脑选择胆碱酯酶抑制剂,能同时抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶,通过延缓胆碱能神经元对释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导,可以改善胆碱能介导的认知功能障碍,从而改善阿尔茨海默病病人的认知作用。卡巴拉汀的血浆蛋白结合力较弱,容易通过血脑屏障,具有高度的脑选择性。它不但能选择性作用于最容易受累的大脑皮层和海马区域,而且还能优先抑制脑中的AChE的优势亚型,在产生疗效的同时能够减少外周胆碱能副作用。酒石酸卡巴拉汀在体内的半衰期短而作用时间长。与他克林不同,本品在海马和皮质区内对G1酶的抑制作用更强。临床上用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。
阿尔茨海默病    阿尔茨海默病(Alzheimerdisease,AD)是一种起病隐袭的进行性发展的痴呆,临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、执行功能等认知障碍为特征,同时伴有精神行为异常和明显的社会生活功能减退。AD的病程为3~7年,少数患者起病后可存活10年以上或更长的时间。1906年德国神经病学家Alzheimer首次报道了1例51岁女患者,大脑病理解剖发现老年斑,以后他又补充报道了该病具有神经元纤维变化。Kraepelin(1913)将该病命名为阿尔茨海默病。原以为该病仅见于老年前期,故又称早老性痴呆(preseniledementia)。后来发现老年性痴呆(seniledementia)乃至健康老人的脑也具有与AD相同的病理改变,仅程度不同而已。20世纪70年代美国国立老年学研究所(NIA),国立神经病学、语言障碍及脑卒中研究所(NINCDS)和国立精神卫生研究所(NIMH)统一了关于老年性痴呆与AD相互关系的认识,认为除发病年龄迟早之外,两者的临床症状及脑病理改变均无明显不同,系同一疾病。虽然曾提出老年前期发病的称AD2型,相当于以往的早老性痴呆,老年期发病的称AD1型,相当于老年性痴呆,但是在新的诊断分类标准和文献中,一般将65岁以前发病的称早发型AD,65岁以后发病的称晚发型AD;有家族发病倾向的称家族型AD(FAD),无家族发病倾向的称散发型AD。
药代动力学    吸收:重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收。约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用,所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3 mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟,使其Cmax降低、AUC增加近30%。
分布:重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。它容易通过血脑屏障,体表分布容积为1.8~2.7L/kg。
代谢:重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢(血浆半衰期约1小时)。体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(<10%)。体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同工酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。体内实验亦证实重酒石酸。
排泄:尿中未发现重酒石酸卡巴拉汀药物原形。其主要以代谢物通过肾脏排泄。同位素14C标记的重酒石酸卡巴拉汀服用24小时内大部分经肾脏迅速排泄(>90%),仅有<1%的药物经粪便排泄。阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。
老年受试者:尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者,但对50~92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明,其生物利用度不随年龄增加而变化。
参考资料:袁勇贵,唐勇 主编.精神科门急诊手册.南京:江苏科学技术出版社.2006.
适应证    用于治疗轻、中度阿尔茨海默病痴呆的症状。
不良反应    最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)、呕吐(23%),特别是在加量期表现更为明显。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。
下表列出了本品的不良反应,包括了临床试验中和上市后的所有累积报告。
酒石酸卡巴拉汀|129101-54-8 生产厂家 货到付款快递代收品质上乘
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 林申
  • 公司名称 重庆赛普那斯科技有限公司(重庆西部化工)
  • 电话 02363417020/微信130-4847-0218
  • 手机 13048470218(微信同号)
  • 传真 
  • 邮箱 spns3@sina.com
  • 地址 渝北区
  • 公司简介:
  • 重庆赛普那斯科技有限公司(重庆西部化工)是一家专业做中间体的大型公司。
酒石酸卡巴拉汀|129101-54-8 生产厂家 货到付款快递代收品质上乘生产厂家及价格:
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