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网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 RMC-6236 RMB-6236
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RMB-6236 新品

RMB-6236
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上海 更新日期:2025-11-19

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称:
RMB-6236
英文名称:
RMB-6236
CAS号:
2765081-21-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
纯度规格:
99.92%
产品类别:
抑制剂
别名:
RMC6236, RAS-IN-2, Daraxonrasib
靶点:
CYPA:55.3 nM (KD1), KRas (G12D):364 nM (KD2), KRAS (WT):154 nM (KD2), KRAS (G12V):131 nM (KD2)
生物作用:
RMC-6236 is an orally effective and novel triple complex RAS (ON) MULTI inhibitor, which is a potent non covalent inhibitor of multiple RAS variants in GTP binding state. RMC-6236 has anti-tumor activity and can be used in research related to RAS driven tumors. With rich experience in compound synthesis, we can provide fast customized synthesis services for this product according to your research needs.
应用:
生物细胞实验

产品介绍

生物活性
产品描述
RMC-6236 is an orally effective and novel triple complex RAS (ON) MULTI inhibitor, which is a potent non covalent inhibitor of multiple RAS variants in GTP binding state. RMC-6236 has anti-tumor activity and can be used in research related to RAS driven tumors. With rich experience in compound synthesis, we can provide fast customized synthesis services for this product according to your research needs.
靶点活性
CYPA:55.3 nM (KD1), KRas (G12D):364 nM (KD2), KRAS (WT):154 nM (KD2), KRAS (G12V):131 nM (KD2)
体外活性

方法: RMC-6236(1,3,10,30nM,4小时) 处理HPAC 和 Capan-2 细胞系,进行WesternBlot分析。
结果:RMC-6236 处理的 HPAC 和 Capan-2 细胞系中观察到 RAS 通路信号标志物 pERK 、 pAKT 和 pS6 的时间和浓度依赖性抑制,在 Capan-2 中对 pERK 和 pS6 的持续抑制至少长达 48 小时;HPAC 细胞还表现出持续的 pERK 抑制和细胞凋亡的时间依赖性诱导。[1]

体内活性

方法: RMC-6236(3,10,25mg/kg ,口服)治疗Capan-2 异种移植荷瘤小鼠,评估了RMC-6236 的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征以及体内一系列突变 RAS 驱动的人肿瘤异种移植模型中的抗肿瘤活性。
结果:RMC-6236 在多种异种移植模型中表现出相似的 PK 曲线,并且在重复给药后不会在血液和肿瘤中积累;RMC-6236 在各种异种移植肿瘤中的暴露量比血液中的暴露量高约 3 至 7 倍,并且从肿瘤中清除的速度相对较慢;与异种移植肿瘤中的剂量依赖性和长期暴露一致,口服 RMC-6236 导致 RAS 通路信号传导的剂量依赖性和持久抑制。[1]

别名RMC6236, RAS-IN-2, Daraxonrasib
化学信息
分子量811.05
分子式C44H58N8O5S
CAS No.2765081-21-6
SmilesO=C1OCC(C)(C)CC=2C3=CC(=CC=C3N(C2C=4C=C(C=NC4C(OC)C)N5CCN(C)CC5)CC)C=6N=C(SC6)CC(NC(=O)C7CC7C)C(=O)N8NC1CCC8
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (246.59 mM), Sonication is recommended. 
溶液配制表
DMSO1mg5mg10mg50mg1 mM1.2330 mL6.1648 mL12.3297 mL61.6485 mL5 mM0.2466 mL1.2330 mL2.4659 mL12.3297 mL10 mM0.1233 mL0.6165 mL1.2330 mL6.1648 mL20 mM0.0616 mL0.3082 mL0.6165 mL3.0824 mL50 mM0.0247 mL0.1233 mL0.2466 mL1.2330 mL100 mM0.0123 mL0.0616 mL0.1233 mL0.6165 mL


RMC6236;RAS-IN-2;6236;Daraxonrasib;

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (13年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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