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DHA-PEG-胰岛素,二十二碳六烯酸-聚乙二醇-胰岛素,可改善药代动力半衰期

发布人:广州为华生物科技有限责任公司

发布日期:2025/11/27 11:58:59

DHA-PEG-胰岛素是一种通过化学偶联技术将二十二碳六烯酸(Docosahexaenoic Acid, DHA)、聚乙二醇(Polyethylene Glycol, PEG)与胰岛素分子连接而成的复合物。其英文名称为DHA-PEG-Insulin,也被称为ω-3脂肪酸修饰的聚乙二醇化胰岛素。该分子结合了DHA的脂溶性、PEG的空间屏蔽效应以及胰岛素的血糖调节能力。在结构上,胰岛素通常通过赖氨酸残基与PEG链末端官能团(如NHS酯或马来酰亚胺)反应,再将DHA通过酯键或酰胺键接至PEG另一端,形成三元嵌段结构。

该化合物具有显著改善的药代动力学特性:PEG延长了体内半衰期,减少给药频率;DHA增强了细胞膜穿透能力,并可能通过激活PPARγ通路协同调节糖脂代谢。物理化学性质方面,DHA-PEG-胰岛素在水相中呈胶束状自组装,临界胶束浓度较低,稳定性优于天然胰岛素。在实验反应中,常采用EDC/NHS催化羧基与氨基缩合,纯化多依赖尺寸排阻色谱(SEC)或反相高效液相色谱(RP-HPLC)。目前,该材料在糖尿病治疗、靶向递送系统及代谢综合征干预等领域展现出广阔前景。


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