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阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--细胞凋亡信号通路

 

 

细胞凋亡

      细胞凋亡(Apoptosis),是生物体细胞为维持内环境的稳定,由遗传机制控制的细胞自主有序的死亡。细胞凋亡是多细胞有机体调控发育生长、控制细胞衰老的重要机制,可以清除生物发育过程中不需要的、不再起作用的、不正常的、有害的细胞。当发生免疫反应或者细胞被疾病或有毒物质感染时,细胞凋亡也可作为一种防御机制。肿瘤、自身免疫性疾病、阿尔茨海默症、艾滋病等疾病都与细胞凋亡异常相关。

细胞凋亡通路转导过程

      细胞凋亡过程大致可分为以下四个阶段: 接受凋亡信号→凋亡调控分子间的相互作用→蛋白水解酶(Caspase)的活化→凋亡的级联反应。根据凋亡不同的启动阶段,细胞凋亡信号通路主要可分为:线粒体通路、内质网通路、死亡受体通路三种。
* 线粒体通路,主要是Bcl-2蛋白家族通过调控线粒体通透性,释放凋亡酶激活因子,激活Caspase。
* 内质网通路,是由内质网Ca2+平衡的破坏或者内质网的蛋白过量积累引发Caspase的表达和激活,触发凋亡。
* 死亡受体通路,Fas、TNFαR、DR3、DR4 和 DR5 等死亡受体被各自的配体激活后,通过不同的信号传递系统传递凋亡信号,从而引起细胞凋亡。

细胞凋亡信号通路图

产品列表

按靶点分类:     

*Bcl-2

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 EC50 Ki
ABT-737
≥97%
852808-04-9
5mg,25mg,100mg
无细胞
Bcl-Xl
 
78.7 nM
 
Bcl-2
 
30.3 nM
 
Bcl-w
 
197.8 nM
 
TW-37
≥99%
877877-35-5
10mg,50mg
无细胞
Bcl-2
 
 
0.29 μM
Bcl-xL
 
 
1.11 μM
Mcl-1
 
 
0.26 μM
ABT-199 (GDC-0199)
≥99%
1257044-40-8
5mg,10mg,25mg,50mg,100mg
无细胞
Bcl-2
 
 
<0.01 nM
AT101
≥99%
866541-93-7
10mg,50mg
无细胞
Bcl-2
 
 
0.32 μM
Bcl-xL
 
 
0.48 μM
Mcl-1
 
 
0.18 μM
HA14-1
≥98%
65673-63-4
10mg,50mg,250mg
 
Bcl-2
9 μM
 
 
藤黄酸
≥97% (HPLC)
2752-65-0
5mg,25mg,100mg
 
caspases
 
0.78-1.64 μM
Bcl-XL
1.47 μM
 
 
Bcl-2
1.21 μM
 
 
Bcl-W
2.02 μM
 
 
Bcl-B
0.66 μM
 
 
Bfl-1
1.06 μM
 
 
Mcl-1
0.79 μM
 
 
BAM7
≥99%
331244-89-4
10mg,50mg
 
Bax
 
3.3 μM
 
Obatoclax Mesylate
≥97%
803712-79-0
5mg,10mg,50mg
无细胞
Bcl-2
 
 
0.22 μM

 

*Caspase

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50 EC50
Emricasan
≥98%
254750-02-2
5mg,10mg,50mg
半胱天冬酶
 
 
PAC-1
≥98%
315183-21-2
10mg.50mg
酶原-3
 
0.22 μM
Apoptosis Activator 2
≥98%
79183-19-0
10mg.50mg
caspase-3
4 μM
 
藤黄酸
≥97% (HPLC)
2752-65-0
5mg,25mg,100mg
caspases
 
0.78-1.64 μM
Bcl-XL
1.47 μM
 
Bcl-2
1.21 μM
 
Bcl-W
2.02 μM
 
Bcl-B
0.66 μM
 
Bfl-1
1.06 μM
 
Mcl-1
0.79 μM
 

 

*p53

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50
Pifithrin-α (PFTα)
≥97%
63208-82-2
10mg,50mg
p53
 
环状抑制剂-α氢溴酸盐
>98.0%(HPLC)
511296-88-1
20mg,100mg
p53
 
NSC 207895
≥99%
58131-57-0
5mg,10mg,50mg
MDMX
2.5 μM
RITA (NSC 652287)
≥98%
213261-59-7
5mg,10mg,50mg
 
 
Tenovin-1
≥98%
380315-80-0
10mg,25mg,50mg,100mg
p53
 
NSC 319726
≥95%
71555-25-4
5mg,25mg,100mg
p53
8 nM
APR-246
97%
5291-32-7
100mg
p53
 
小白菊内酯
分析标准品,≥98%
20554-84-1
20mg
p53
 

 

*TNF-α

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 EC50
Lenalidomide
≥99%
191732-72-6
50mg,250mg,1g,5g
PBMCs
TNF-α
13 nM
 
Pomalidomide
≥99%
19171-19-8
10mg,50mg,250mg
PBMCs
TNF-α
13 nM
 
Thalidomide
≥98%
50-35-1
250mg,1g,5g,25g
 
 
 
 
Necrostatin-1
≥99%
4311-88-0
10mg,50mg
293T细胞
RIPK1
 
490 nM
QNZ (EVP4593)
≥98%
545380-34-5
5mg,25mg,100mg
Jurkat T细胞
NF-κB
11 nM
 
TNF-α
7 nM
 
Apremilast
≥99%
608141-41-9
5mg,25mg,100mg,250mg,1g
 
PDE4
74 nM
 
TNF-α
77 nM
 
N-乙酰-L-半胱氨酸
用于细胞培养,≥99.0%
616-91-1
25g,100g
 
 
 
 
N-乙酰-L-半胱氨酸
USP,EP,≥98.5%
616-91-1
1kg
 
 
 
 
千金藤素
分析标准品,≥98%
481-49-2
20mg,1g,5g
 
 
 
 

 

*Mdm2

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
NSC 207895
≥99%
58131-57-0
5mg,10mg,50mg
 
MDMX
2.5 μM
Nutlin-3a
≥97%
675576-98-4
5mg,25mg
无细胞
p53/MDM2
90 nM
RG7112
≥98%
939981-39-2
10mg,100mg
 
p53-MDM2
18 nM
小白菊内酯
分析标准品,≥98%
20554-84-1
20mg
 
 
 
Nutlin-3
≥97%
890090-75-2
5mg,10mg,50mg
无细胞
Mdm2
90 nM
Nutlin-3b
≥98%
675576-97-3
5mg,25mg,50mg
 
p53/MDM2
13.6μM

 

*Survivin

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
YM155 (Sepantronium Bromide)
≥98%
781661-94-7
5mg,25mg,100mg
HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞
survivin
0.54 nM

 

*c-RET

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
Regorafenib (BAY 73-4506)
≥99%
755037-03-7
5mg,10mg,25mg,100mg
无细胞
VEGFR1
13 nM
VEGFR2
4.2 nM
VEGFR3
46 nM
PDGFR-β
22 nM
Kit
7 nM
RET
1.5 nM
Raf-1
2.5 nM
Danusertib (PHA-739358)
≥98%
827318-97-8
5mg,10mg,50mg
无细胞
Aurora A
13 nM
Aurora B
79 nM
Aurora C
61 nM
TG101209
98%
936091-14-4
5mg,25mg,100mg
无细胞
JAK2
6 nM
 
Flt3
25 nM
 
RET
17 nM
Apatinib
≥99%
811803-05-1
10mg,50mg,1g
 
VEGFR-2
1 nM 
Ret
13 nM 
2-D08
98% (HPLC)
144707-18-6
5mg,25mg
 
Axl
0.49 nM
IRAK4
3.9 nM
ROS1
5.3 nM
MLK4
9.8 nM
GSK3β
11 nM
RET
11 nM
KDR
17 nM
PI3Kα
35 nM

 

*IAP

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 Kd Ki
LCL161
≥99%
1005342-46-0
5mg,10mg,50mg
 
 
 
 
Birinapant
≥99%
1260251-31-7
5mg,25mg
无细胞
cIAP1
<1 nM
 
GDC-0152
≥99%
873652-48-3
10mg,50mg
 
XIAP-BIR3
 
28 nM
ML-IAP-BIR3
 
14 nM
cIAP1-BIR3
 
17 nM
cIAP2-BIR3
 
43 nM
AT406 (SM-406)
≥98%
1071992-99-8
5mg,10mg,50mg
 
XIAP-BIR3
 
66.4 nM
cIAP1-BIR3
 
1.9 nM
cIAP2-BIR3
 
5.1 nM

 

*PERK

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 EC50
GSK2606414
≥98%
1337531-36-8
5mg,25mg,100mg
 
PERK
0.4 nM
 
Salubrinal
≥98%
405060-95-9
5mg,25mg
无细胞
ER
 
15 μM
N-(2-(2-(4-氯苯基)噻唑-4-基)乙基)丁酰胺
98%
932986-18-0
25mg,100mg
 
 
 
 

 

*Serine/threonin kinase

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50 Ki
SRPIN340
≥98%
218156-96-8
10mg,50mg
SRPK1
 
0.89 μM
6-(二甲基氨基)嘌呤
>97% (HPLC)
938-55-6
50mg,250mg,1g,5g,25g
 
 
 
苄脒盐酸盐
98%
1670-14-0
5g,25g,100g,500g
胰蛋白酶
35 μM
 
胞浆素
350 μM
 
凝血酶
220 μM
 

发布日期:2020/8/7 13:51:24

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