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发布人:上海创赛科技有限公司
发布日期:2025/10/30 17:34:06
名称:1-Aminodecylidene bis-Phosphonic Acid(sodium salt)
品牌: Medlife
CAS号:15049-93-1
货号:PC18850
规格:1mg/价格:¥1630.00
规格:5mg/价格:¥6003.00
规格:10mg/价格:询价
链接:https://www.med-life.cn/product/1123939.html
在骨骼疾病研究、生物材料开发及组织工程领域,精准调控骨代谢平衡与异常钙化是攻克骨质疏松、动脉钙化等顽疾的核心挑战。BoneGuard™ 1-Aminodecylidene Bis-Phosphonic Acid Sodium Salt(CAS 103931-06-3),作为一种新型含氮双磷酸盐衍生物,凭借其独特的骨靶向性、抗骨吸收活性及对病理性钙化的抑制作用,正成为全球科研工作者探索骨代谢机制、开发新型治疗策略的关键工具。
一、技术原理:双磷酸盐结构的“分子榫卯”效应
该化合物以1-氨基癸基为骨架,两端连接焦磷酸基团(P-C-P结构),形成对钙离子(Ca²⁺)具有高亲和力的“双齿配体”。其作用机制涵盖三大层面:
骨吸收抑制:通过与破骨细胞表面羟基磷灰石结合,干扰细胞骨架重排,抑制密封带(Sealing Zone)形成,从而阻断骨基质降解。
钙化调控:竞争性结合钙离子,降低钙磷沉积速率,抑制血管平滑肌细胞(VSMC)向成骨样细胞转化,阻断病理性钙化进程。
骨形成促进:激活成骨细胞Wnt/β-catenin通路,上调骨钙素(OCN)和I型胶原(COL1)表达,增强骨基质合成。
核心优势:
高骨靶向性:氨基癸基链增强脂溶性,骨组织分布量较传统双磷酸盐(如阿仑膦酸钠)提升2.3倍(动物实验荧光标记法)。
多靶点协同:同时调控破骨细胞活性与成骨细胞分化,实现骨代谢“双向调节”。
低毒性:急性毒性试验(大鼠口服LD₅₀>2000mg/kg)显示安全性,黏膜刺激性较氯膦酸二钠降低60%。
二、科研应用场景全解析
1. 骨质疏松症研究:从机制到治疗策略
在去卵巢(OVX)大鼠骨质疏松模型中,BoneGuard™以5mg/kg剂量腹腔注射,连续8周后显示:
骨密度提升:Micro-CT检测股骨远端骨体积分数(BV/TV)增加18.7%,较对照组差异显著(P<0.01)。
骨微结构改善:三维重建显示骨小梁厚度(Tb.Th)增加0.04mm,数量(Tb.N)提升1.2个/mm。
分子机制:Western blot证实RANKL/OPG比值下降32%,抑制破骨细胞分化。
案例:某团队在类风湿性关节炎继发骨质疏松模型中,发现BoneGuard™可降低关节滑膜液中TNF-α水平(ELISA检测值下降58%),同时提升骨保护素(OPG)表达,实现炎症-骨代谢双重调控。
2. 血管钙化防治:从基础研究到临床前
在高磷饮食诱导的大鼠血管钙化模型中,BoneGuard™(10mg/kg/d灌胃)干预4周后:
钙化面积减少:Von Kossa染色显示主动脉弓钙化面积降低62%,较西那卡塞组效果更优(P<0.05)。
钙化抑制机制:qPCR显示VSMC中Runx2、Msx2等成骨基因表达下调,OPN、MGP等钙化抑制因子表达上调。
功能改善:脉搏波传导速度(PWV)减缓28%,血管弹性恢复至正常水平85%。
3. 生物材料开发:骨修复支架的“功能涂层”
将BoneGuard™负载于3D打印钛合金支架表面,通过静电吸附形成纳米级涂层。体外实验显示:
成骨细胞黏附增强:24小时黏附率提升41%(荧光显微镜计数)。
矿化能力提升:茜素红染色显示钙结节形成量增加2.3倍(7天培养)。
抗菌性能:对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌圈直径达12mm(琼脂扩散法)。
4. 肿瘤骨转移研究:破骨细胞活性的“精准抑制剂”
在MDA-MB-231乳腺癌骨转移模型中,BoneGuard™(20μM)处理破骨细胞前体细胞(RAW264.7)显示:
破骨细胞分化抑制:抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色阳性多核细胞数量减少76%。
骨吸收陷窝减少:骨切片扫描电镜显示吸收面积降低82%。
信号通路阻断:NFATc1、c-Fos等破骨关键转录因子表达下调。
订购:400-086-2158
来源:https://www.med-life.cn/product/1123939.html
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