亮抑酶肽作用机制及实验应用要点

103476-89-7在实验中的作用，亮抑酶肽在医药领域优势有哪些呢？

关键词：亮抑酶肽；103476-89-7；Leupeptin；药物多肽；多肽定制合成

在生命科学的实验室里，组织与细胞裂解常伴随一个棘手问题——钙依赖蛋白酶、丝氨酸蛋白酶与巯基蛋白酶在细胞破裂瞬间被释放，迅速降解研究者珍视的靶蛋白。亮抑酶肽正是为此而生的“微型锁”：它以纳摩尔级亲和力可逆地占据这些蛋白酶的活性中心，让样品保持“原汁原味”。

一、作用机制：竞争性“占位”，温和可逆

亮抑酶肽（103476-89-7）的化学骨架为Ac-Leu-Leu-argininal，C-端醛基与靶酶活性位点的丝氨酸/半胱氨酸形成可逆共价加合物，从而阻断底物进入。其抑制谱覆盖：

丝氨酸蛋白酶：胰蛋白酶、纤溶酶、激肽释放酶

巯基蛋白酶：木瓜蛋白酶、钙蛋白酶、组织蛋白酶 B/H/L

对胃蛋白酶、组织蛋白酶D、α-糜蛋白酶、凝血酶无显著抑制，可在同一样本中“精准屏蔽”特定酶类。

二、实验应用：从Western blot到动物模型

1.蛋白提取：在裂解缓冲液中加入10–100μM亮抑酶肽，可显著减少靶蛋白降解条带，提高Western blot定量准确性。

2.钙蛋白酶研究：心肌缺血再灌注模型中，0.5 mg kg⁻¹腹腔注射即可抑制钙蛋白酶过度活化，减少心肌细胞凋亡与肌钙蛋白I裂解。

3.自噬与神经保护：通过抑制溶酶体组织蛋白酶，阻断LC3-II降解，可在小鼠肝脏中“人为堆积”自噬体，用于评估自噬通量。

4.抗病毒新视角：体外实验显示，亮抑酶肽对SARS-CoV-2主要蛋白酶（Mpro）IC₅₀约127μM，虽属中等强度，却为老药新用提供思路。

三、使用要点：小体积、短时间、低温操作

溶解性与稳定性：易溶于水（50mg mL⁻¹），10mM储存液可于-20°C避光保存6个月；工作液（10–100μM）仅数小时稳定，需现配现用并置于冰上。

去除方法：通过透析或凝胶过滤即可完全移除，不影响后续酶学分析或质谱检测。

安全窗口：对细胞毒性极低，100μM以下浓度未见显著生长抑制，可放心用于原代细胞与类器官培养。

四、小结

亮抑酶肽（103476-89-7）以“可逆、竞争、广谱”三大特性，成为蛋白研究中的“常规军”。从试管中的Western blot，到体内的神经保护与心肌缺血研究，它用一把微型锁，为科学家守住蛋白的完整，也为细胞争取更多生机。

基本信息

中文名：亮抑酶肽

英文名：Leupeptin

别名：Acetyl-Leu-Leu-Arg-CHO

CAS.：103476-89-7

产品编号：GT-P2758

产地：Go Top peptide（杭州固拓）

外观：白色或类白色粉末

储存条件：Store at -20°C

纯度：≥98% (HPLC)

序列：Ac-Leu-Leu-Arg-CHO.1/2H2SO4.H2O

分子式：C20H38N6O4.1/2H2SO4.H2O

分子量：493.61

申明：产品仅供科研使用，不得用于人体。

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