上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--G蛋白偶联受体信号通路(下)

发布人:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

发布日期:2020/7/10 17:06:12

 

G蛋白偶联受体

      G蛋白偶联受体(GPCRs)是一类与G蛋白偶联的细胞表面受体,具有7个跨膜α螺旋结构。G蛋白偶联受体(GPCRs)能接受许多细胞外信号并传递给G蛋白,进而启动细胞内不同的信号转导通路。GPCRs介导对环境刺激物、神经递质、激素、细胞因子和脂质信号分子的多种生理反应,从而在视觉、嗅觉、自主神经系统和行为等生物过程中发挥着重要作用。GPCRs还与众多疾病相关,是治疗许多疾病的重要靶点之一。异常的GPCR功能与病理状态有关,如神经、免疫和激素紊乱等。

G蛋白偶联受体信号通路转导过程

      G 蛋白偶联受体可被多种不同的外界刺激激活。当配体与GPCRs结合时,激活附着在细胞内侧端的G蛋白(由α、β、γ三个亚基组成的异源三聚体)。G蛋白上原本结合的GDP被GTP取代,导致α亚基与β-γ亚基复合物解离,并触发各种不同的信号级联放大,激活下游信号通路。这些细胞内信号通路包括cAMP/PKA、钙/NFAT、磷脂酶C(PLC)、蛋白酪氨酸激酶、MAP激酶、PI3K、NO/cGMP、Rho和JAK/STAT等,从而作用于相应的靶分子,进而调控代谢过程及基因表达功能。

G蛋白偶联受体信号通路图

产品列表

按靶点分类:     

*多巴胺受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50
Ki
ED50
EC50
Benztropine mesylate
≥98%
132-17-2
1g,5g
DAT
118 nM
 
 
 
盐酸氯丙嗪
≥98%(HPLC)
69-09-0
5g,25g,100g
多巴胺受体
6.1 μM
 
 
 
钾离子通道
16 μM
 
 
 
盐酸氯丙嗪
分析标准品
69-09-0
250mg
多巴胺受体
6.1 μM
 
 
 
钾离子通道
16 μM
 
 
 
Clemizole
≥98%
442-52-4
5mg,25mg,100mg
组胺H1受体
 
 
 
 
Amfebutamone (Bupropion) HCl
≥98% (HPLC)
31677-93-7
250mg,1g,5g
多巴胺受体
3.4 μM
 
 
 
AChR
6.5 μM
 
 
 
三氟拉嗪二盐酸盐
>98.0%(HPLC)(T)
440-17-5
5g,25g,100g
多巴胺D2受体
1.1 nM
 
 
 
Domperidone
≥98%
57808-66-9
50mg,250mg,1g,5g,25g,100g
多巴胺D2受体
 
 
 
 
Methyldopa Sesquihydrate
≥98%
555-30-6
1g,5g,25g
多巴脱羧酶
 
 
21.8 mg/kg
 
Olanzapine
≥99%
132539-06-1
1g,5g
多巴胺D2受体
 
 
 
 
5-HT2
 
 
 
 
Quetiapine Fumarate
≥98%
111974-72-2
1g,5g
多巴胺受体
 
 
 
 
Ziprasidone HCl
≥98%
122883-93-6
250mg,1g
5-HT
 
 
 
 
多巴胺受体
 
 
 
 
Amisulpride
≥98%
71675-85-9
50mg,250mg,1g
多巴胺受体
 
 
 
 
帕利哌酮
98%
144598-75-4
10mg,50mg,250mg,1g,5g,25g
多巴胺受体
 
 
 
 
氟哌啶醇
98%
52-86-8
5g,25g
 
 
 
 
 
Chlorprothixene
≥98%
113-59-7
50mg,250mg
多巴胺D1受体
 
18 nM
 
 
多巴胺D2受体
 
2.96 nM
 
 
多巴胺D3受体
 
4.56 nM
 
 
多巴胺D5受体
 
9 nM
 
 
组胺H1受体
 
3.75 nM
 
 
5-HT2
 
9.4 nM
 
 
5-HT6
 
3 nM
 
 
5-HT7
 
5.6 nM
 
 
吩噻嗪
分析标准品
92-84-2
250mg
多巴胺-2(D2)受体
 
 
 
 
吩噻嗪
98%
92-84-2
100g,500g,5kg
多巴胺-2(D2)受体
 
 
 
 
Droperidol
≥98%
548-73-2
50mg,250mg,1g
 
 
 
 
 
Levosulpiride
≥98%
23672-07-3
5g,25g
多巴胺D2受体
 
 
 
 
延胡索乙素
97%
2934-97-6
1g,5g
 
 
 
 
 
延胡索乙素
分析标准品,>97%
2934-97-6
250mg
 
 
 
 
 
Perphenazine
>97.0%
58-39-9
5g,25g
多巴胺D1/D2受体
 
 
 
 
6-羟基多巴胺氢溴酸盐
95%
636-00-0
50mg,250mg,1g
 
 
 
 
 
Chlorprothixene hydrochloride
98%
6469-93-8
1g
 
 
 
 
 
三氟丙嗪盐酸盐
>98.0%(HPLC)
1098-60-8
1g,5g
 
 
 
 
 
Penfluridol
>97.0%(HPLC)
26864-56-2
200mg,1g
多巴胺受体
 
1.6 μM
 
 
Molindone Hydrochloride
≥98.0%(HPLC)
15622-65-8
100mg,250mg,1g,5g,25g
多巴胺D2/D5受体
 
 
 
 
Rotundine
≥98%
483-14-7
100mg,250mg,500mg
多巴胺D1受体
 
 
 
 
Sulpiride
>98.0%(HPLC)
15676-16-1
5g,25g,100g
多巴胺D2受体
 
 
 
 
丁苯那嗪
98%
58-46-8
250mg,1g,5g
 
 
 
 
 
Azaperone
≥99%
1649-18-9
50mg,250mg
多巴胺受体
 
 
 
 
Chlorpromazine
95%
50-53-3
1g,5g
 
 
 
 
 
甲氧氯普胺
98%
364-62-5
5g,25g
多巴胺受体
 
 
 
 
Cariprazine hydrochloride
97%
1083076-69-0
1g
多巴胺D2/D3受体
 
 
 
 
左旋多巴
99%
59-92-7
25g,100g,500g
多巴胺受体
 
 
 
 
左旋多巴
分析标准品,>99%
59-92-7
20mg
多巴胺受体
 
 
 
 
盐酸金刚烷胺
99%(T)
665-66-7
5g,25g,100g,500g
多巴胺受体
 
 
 
 
Pramipexole 2HCl Monohydrate
≥98%(HPLC)
191217-81-9
50mg,250mg,1g
D2S受体
 
3.9 nM
 
 
D2L受体
 
2.2 nM
 
 
D3受体
 
0.5 nM
 
 
D4受体
 
5.1 nM
 
 
Pramipexole
≥99%
104632-26-0
10mg,50mg
D2S受体
 
3.9 nM
 
 
D2L受体
 
2.2 nM
 
 
D3受体
 
0.5 nM
 
 
D4受体
 
5.1 nM
 
 
盐酸多巴胺
98%
62-31-7
5g,25g,100g,500g,2.5kg
多巴胺受体
 
 
 
 
Pergolide mesylate
≥99%
66104-23-2
2.5mg
 
 
 
 
 
brexpiprazole
97%
913611-97-9
1g
D2L
 
0.3 nM
 
 
5-HT1A
 
0.12 nM
 
 
5-HT2A
 
0.47 nM
 
 
α1B受体
 
0.17 nM
 
 
α2C受体
 
0.59 nM
 
 
吡贝地尔
>98.0%(GC)(T)
3605-01-4
200mg,1g
 
 
 
 
 
PD128907 HCl
≥98%
112960-16-4
5mg,25mg,100mg
多巴胺D3受体
 
 
 
0.64 nM
Rotigotine
≥98%
99755-59-6
10mg,50mg
多巴胺受体
 
 
 
 
Pramipexole dihydrochloride
>98% (HPLC)
104632-25-9
10mg,50mg
D2S受体
 
3.9 nM
 
 
D2L受体
 
2.2 nM
 
 
D3受体
 
0.5 nM
 
 
D4受体
 
5.1 nM
 
 
MPTP盐酸盐
≥98%
23007-85-4
25mg,100mg
 
 
 
 
 
章胺盐酸盐
98%
770-05-8
1g,5g
 
 
 
 
 

 

*阿片受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50 Ki
Racecadotril
≥98%
81110-73-8
250mg,1g,5g,25g
阿片受体
4.5 μM
 
Naloxone HCl
≥99%
357-08-4
50mg,250mg,1g
 
 
 
JTC-801
≥99%
244218-51-7
5mg,10mg,50mg
ORL1
94 nM
 
Naltrexone HCl
≥99%
16676-29-2
50mg,250mg,1g
阿片受体
8 nM
 
Alvimopan
≥98%
156053-89-3
25mg,100mg
μ阿片受体
 
0.77 nM
δ阿片受体
 
4.4 nM
κ阿片受体
 
40 nM
Loperamide HCl
≥98%
34552-83-5
5g,25g
μ阿片受体
 
3.3 nM
δ阿片受体
 
48 nM
ADL5859 HCl
≥98%
850173-95-4
1mg,5mg,10mg,50mg
δ阿片受体
 
0.8 nM
苦参碱
98%
519-02-8
100mg,1g,5g,25g
κ阿片受体
 
 
苦参碱
分析标准品,≥98%
519-02-8
20mg
κ阿片受体
 
 
Trimebutine
≥98%
39133-31-8
250mg,5g,25g,100g
μ阿片受体
 
 
δ阿片受体
 
 
κ阿片受体
 
 
Meptazinol HCl
≥99%
59263-76-2
10mg,50mg,250mg
阿片受体
 
 

 

*大麻素受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50
Ki
EC50
橄榄醇
95%
500-66-3
1g,5g
 
 
 
 
Rimonabant
≥98%
168273-06-1
10mg,50mg,500mg
hCB1
13.6 nM
 
 
AM251
≥98%
183232-66-8
5mg,25mg,100mg
CB1 
700 nM
 
 
CP-945598 HCl
≥98%
686347-12-6
10mg,50mg
CB1
 
0.7 nM
 
AM1241
≥98%
444912-48-5
5mg,10mg,25mg,50mg
CB2
3.4 nM
 
 
BML-190
≥99%
2854-32-2
10mg,50mg
CB2
435 nM
 
 
GW842166X
≥98%
666260-75-9
5mg,25mg,100mg
CB2
 
 
63 nM
Org 27569
≥98%
868273-06-7
10mg,50mg
CB1
 
 
 

 

*内皮素受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50
Zibotentan (ZD4054)
≥98%
186497-07-4
5mg,25mg,100mg
ET-A
21 nM
Bosentan Hydrate
≥99%
157212-55-0
50mg,250mg,1g,5g
ET-A
4.7 nM
ET-B
95 nM
Macitentan
≥97%
441798-33-0
5mg,25mg,100mg,1g
ET-A
0.5 nM
ET-B
391 nM
Ambrisentan
≥99%
177036-94-1
5mg,10mg,20mg,100mg,250mg,1g
ET-A
18 nM

 

*S1P受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
Ki
EC50
SKI II
≥98%
312636-16-1
5mg,25mg,100mg
 
SphK
0.5 μM
 
 
PF-543
-
1415562-82-1
5mg,10mg,50mg
 
SphK1
 
3.6 nM
 
ABC294640
≥99%
 915385-81-8
5mg,10mg,50mg
 
SphK2
60 μM
 
 
Fingolimod HCl
≥98%
162359-56-0
100mg,200mg,250mg,1g
K562 、NK细胞
S1P
0.33 nM
 
 
Ponesimod
97%
854107-55-4
100mg
 
S1P1
 
 
5.7 nM

 

*Hedgehog/Smoothened

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
Ki
Kd
Vismodegib (GDC-0449)
98%
879085-55-9
10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g
无细胞
hedgehog
3 nM
 
 
LY2940680
≥99%
1258861-20-9
5mg,10mg,50mg
 
Smo
 
 
 
JK184
98% (HPLC)
315703-52-7
5mg,25mg
哺乳动物细胞
Gli
30 nM
 
 
Jervine
>97.0%(HPLC)
469-59-0
10mg,25mg,50mg,100mg,250mg
 
Hedgehog
500-700 nM
 
 
Cyclopamine
≥99%
4449-51-8
5mg,10mg,50mg
TM3Hh12细胞
Smo
46 nM
 
 
NVP-LDE225
≥99%
956697-53-3
10mg,50mg,100mg
无细胞
Smo (小鼠)
1.3 nM
 
 
无细胞
Smo (人) 
2.5 nM
 
 
PF-5274857
≥99%
1373615-35-0
5mg,10mg,50mg
 
Smo
5.8 nM
4.6 nM
 
SANT-1
≥98%
304909-07-7
5mg,25mg,100mg
 
Smo
 
 
1.2 nM
BMS-833923
≥99%
1059734-66-5
10mg,50mg
 
Smo
 
 
 
Purmorphamine
≥98%
483367-10-8
5mg,25mg,100mg
HEK293T细胞
Smo
~1.5 μM
 
 

 

*SGLT

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
EC50
Dapagliflozin
≥99%
461432-26-8
10mg,50mg,250mg,1g
CHO细胞
hSGLT2
 
1.1 nM
Canagliflozin
≥98%
842133-18-0
10mg,50mg,250mg,1g
无细胞
SGLT2
2.2 nM
 
Empagliflozin (BI 10773)
≥99%
864070-44-0
5mg,25mg,100mg,500mg,1g
 
SGLT2
3.1 nM
 
LX-4211
≥98%
1018899-04-1
5mg,10mg,50mg
 
SGLT1
36 nM
 
SGLT2
1.8 nM
 
Ipragliflozin
97%
761423-87-4
10mg,25mg,50mg,100mg,1g
 
hSGLT2
7.4 nM
 
根皮素
≥98%
60-82-2
250mg,1g,5g
 
SGLT1
 
 
SGLT2
 
 
根皮苷
≥98%
60-81-1
250mg,1g
 
 
 
 
PF-04971729
≥98%
1210344-57-2
5mg,10mg,50mg
 
hSGLT2
0.877 nM
 

 

*SGLT

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 Ki
Ki16425
≥98%
355025-24-0
2mg,5mg,25mg
RH7777细胞系
LPA1
0.34 μM
LPA2
6.5 μM 
LPA3
0.93 μM
Ki16198
≥99%
355025-13-7
5mg,10mg,50mg
 
LPA1
0.34 μM
LPA3
0.93 μM

 

*OX受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
Alverine Citrate
≥99%
5560-59-8
5g,25g
五味子酯甲
分析标准品,>98%
58546-56-8
20mg,100mg

 

*CGRP受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
靶点
Ki
BMS-927711
-
1289023-67-1
10mg,25mg,100mg
CGRP
0.027 nM

 

*MT受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
靶点
Ki
pKi
Ramelteon
≥99%
196597-26-9
10mg,50mg,100mg
MT1
14 pM
 
MT2
112 pM
 
小鸡前脑MT
23.1 pM
 
褪黑素
98%
73-31-4
250mg,1g,5g,25g,100g
MT
 
 
Tasimelteon
97%
609799-22-6
100mg
MT1
 
9.45
MT2
 
9.8

 

*PAFR

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
靶点
IC50
银杏内酯B
分析标准品,≥99%
15291-77-7
10mg,50mg
PAFR
3.6 μM

 

*PKA

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 Ki
A-674563
≥98%
552325-73-2
5mg,25mg,100mg
 
PKA
 
16 nM
Akt
 
11 nM
H 89 2HCl
≥99%
130964-39-5
10mg,50mg
无细胞
PKA
 
48 nM
Daphnetin
>90.0%(HPLC)
486-35-1
50mg,250mg,1g
 
EGFR
7.67 μM
 
PKA
9.33 μM
 
PKC
25.01 μM
 
N6,2′-O-二丁酰基腺苷3′,5′-环磷酸 钠盐
≥97% (HPLC)
16980-89-5
25mg,100mg,250mg,1g
 
PKA
 
 

 

*腺苷受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
靶点
IC50
Ki
5-Iodotubercidin
≥98%
24386-93-4
5mg,25mg
腺苷激酶
26 nM
 
Istradefylline
≥99%
155270-99-8
5mg,25mg,100mg
A2AR
 
2.2 nM
7-(2-羟丙基)茶碱
>98.0%(HPLC)(N)
603-00-9
1g,5g,25g
A1腺苷
 
 
SCH 58261
98% (HPLC)
160098-96-4
5mg,10mg,25mg,50mg,100mg
bovine A2a
 
2.0 nM
rat A2a
 
2.3 nM
Reversine
≥97%(HPLC)
656820-32-5
5mg,10mg,50mg,100mg,250mg
人A3腺苷受体
0.66 μM
aurora A
12 nM
 
aurora B
13 nM
 
aurora C
20 nM
 
茶碱乙酸
98%
652-37-9
25g,100g,500g
 
 
 
腺嘌呤核苷
分析标准品
58-61-7
20mg
 
 
 
腺嘌呤核苷
用于细胞培养,>99.5%(HPLC)
58-61-7
5g,25g
 
 
 
腺嘌呤核苷
超纯级,99.5%
58-61-7
1g,5g,25g,100g
 
 
 
腺嘌呤核苷
BC,99%
58-61-7
25g,100g
 
 
 

 

*CaSR

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
靶点
IC50
EC50
Cinacalcet HCl
≥99%
364782-34-3
10mg,50mg,250mg,1g,5g
CaSR
 
2.8 μM
NPS-2143
≥98%
284035-33-2
5mg,25mg,100mg
Ca(2+)受体
43 nM
 

 

*CXCR

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
细胞
靶点
IC50
单宁酸
AR
1401-55-4
10g,25g,100g,250g,500g
 
CXCL12
 
CXCR4
 
Reparixin
≥98%
266359-83-5
5mg,25mg,100mg
 
CXCR1
 
CXCR2
 
CXCL8
 
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)
≥99%
155148-31-5
5mg,10mg,50mg
 
CXCR4
44 nM
CXCL12
5.7 nM
Plerixafor
≥98%
110078-46-1
10mg,50mg,250mg
无细胞
CXCR4
44 nM
CXCL12
5.7 nM
danirixin
97%
954126-98-8
100mg
 
CXCL8
12.5 nM

 

*血管升压素受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50
Conivaptan HCl
≥99%
168626-94-6
10mg,50mg,250mg
加压素受体1
 
加压素受体2
 
Tolvaptan
≥98%
150683-30-0
10mg,50mg,250mg,1g
加压素受体2
1.28μM
Mozavaptan
≥99%
137975-06-5
10mg,50mg
加压素受体1
1.2 μM
加压素受体2
14 nM

 

*cAMP

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
靶点
IC50
EC50
硫双二氯酚
97%
97-18-7
25g,100g,500g
sAC
4.0 μM
 
Forskolin
≥98%
66575-29-9
10mg,50mg,100mg,500mg,1g
AC
 
 
PACAP(6-38), human, ovine, rat
98%
137061-48-4
1mg,5mg,25mg
PAC1
 
1.1 nM
PAC1s
 
1.7 nM
PAC1vs
 
121 nM

 

*TAAR

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
靶点
Ki
色胺
98%
61-54-1
5g,25g,100g,500g
hTAAR1
1.08 μM
酪胺
98%
51-67-2
1g,5g,25g,100g,500g
hTAAR1
34 nM

 

*前列腺素受体

项目号 产品名称 规格 CAS 包装
Bimatoprost
≥99%
155206-00-1
10mg,50mg,100mg,500mg
Prostaglandin E1
≥98%(HPLC)
745-65-3
5mg,25mg,100mg
Dinoprostone
98%
363-24-6
1mg,10mg,25mg
Dinoprost
≥99%
38562-01-5
1mg,5mg,25mg,100mg
Ethamsylate
≥98%
2624-44-4
1g,5g,25g,100g

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