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百灵威新型二硫试剂——“一步”引入双硫骨架

含有两个共价连接硫原子的二硫化物骨架,由于其独特的药理和物理化学性质,是生命科学、医药科学和食品化学中的重要分子结构(图1)。例如生物分子中的二硫键在各种生化氧化还原过程中发挥着多方面的作用;蛋白质的二级和三级结构也通过二硫化物桥。近几十年来,人们发现了具有硫-硫键的有效生物活性天然产物和药物,如抗真菌的多聚果皮胺家族、抗脊髓灰质炎病毒的epidhitodiketoprazine(ETPs)家族等。在抗体药物结合物(ADC)方面,二硫键也被广泛用作连接剂,在ADC内化后裂解后将活性药物导入靶细胞。由于细胞内游离硫醇(谷胱甘肽)的浓度高于血液中的浓度,硫-硫键可以选择性地在癌细胞的细胞质中断裂,实现细胞毒分子的特定释放[1]

图1:二硫化物骨架在生命科学、天然产物、药物、抗体药物结合物和食品化学中的重要性

化学家们一直希望通过一种新方法来高效合成二硫化合物。至今,高效实用地构建不对称过硫的方法几乎没有。多数情况下,还是采用双预官能化的硫醇(酚)亲核取代(图2)。这需要更多的合成步骤,并且由于两种活性硫衍生物而导致副反应;这在原子经济性、反应兼容性和后期的环保处理等方面都存在较大的问题。

姜雪峰教授科研成果转化,百灵威推出新型二硫试剂:

图2:二硫化物传统合成方法:双预官能化的硫醇(酚)亲核取代
图3:二硫化物合成新方法:一步引入双硫结构
图4:可以实现多种药物、生命单元分析后期修饰
 
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2793953
5797-02-4
1-(Benzylsulfinothioyl)ethan-1-one, 95%
1-(苄基亚硫基硫基)乙-1-酮
250MG 1G 5G
2793972
2029192-81-0
1-(Hexylsulfinothioyl)ethan-1-one, 95%
1-(己基硫基苯硫基)乙-1-酮
5G
2793984
2243053-21-4
4-((Methylsulfonothioyl)methyl)benzonitrile, 95%
4-((甲基硫代硫代基)甲基)苄腈
5G
2794001
2243053-33-8
(2R,3R,4S,5R,6S)-2-(Acetoxymethyl)-6-(methylsulfonothioyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate, 95%
(2R,3R,4S,5R,6S)-2-(乙酰氧基甲基)-6-(甲基磺酰硫基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三乙基三乙酸酯
1G

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 参考文献
  1. X. Xiao, J. Xue, X. Jiang, Nature Commun., 2018‚ 9‚ 2191.
  2. X. Xiao, M. Feng, X. Jiang, Angew. Chem. Int. Ed.,2016‚ 55‚ 14121-14125.

发布日期:2020/6/30 11:45:09

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