MAPK
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路介导信号从细胞表面向细胞核内转导，通过三级激酶级联的形式传导细胞外信号，调控着细胞的生长、分化、炎症、凋亡、癌化、肿瘤细胞的侵袭和转移等多种生理活动过程。MAPK通路参与了许多疾病的发展，包括阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、肌萎缩性侧索硬化（ALS），在癌症、免疫及神经退行性疾病的治疗中发挥了重大作用。
MAPK通路转导过程
MAPK家族在哺乳动物细胞中3个经典转导通路：MAPK（ERK）、C-Jun N末端kinse/应激激活蛋白激酶（JNK/SAPK）和p38激酶。每个与MAPK相关的级联反应由不少于三种酶串联激活：MAPK激酶激酶（MAPKK）、MAPK激酶（MAPKK）和MAPK激酶（MAPK）。
MAPK通路被多种细胞外和细胞内刺激激活，包括肽生长因子、细胞因子、激素和各种细胞应激源。在ERK信号通路中，ERK1/2被MEK1/2激活，而MEK1/2被Raf激活。Raf被Ras-GTPase激活，其激活是由表皮生长因子受体等RTKs诱导的。JNK和p38 MAPK信号通路被不同类型的细胞应激激活。JNK路径由JNK(一种MAP2K（如MKK4（SEK1）或MKK7））和MAP3K（如ASK1、TAK1、MEKK1或MLK3）组成。在p38通路中，p38被MKK3或MKK6激活，这些MAP2K被JNK通路中功能相同的MAP3K激活。
MAPK信号通路图
产品列表
按靶点分类：
*MEK
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
IC50 |
Kd |
Selumetinib (AZD6244)
≥99%
606143-52-6
25mg,100mg,500mg
MEK1
14 nM
PD0325901
≥99%
391210-10-9
5mg,25mg,100mg
无细胞
MEK
0.33 nM
Trametinib (GSK1120212)
≥98%
871700-17-3
10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g
无细胞
MEK1
0.92 nM
U0126-EtOH
≥97%
1173097-76-1
25mg,100mg,500mg
无细胞
MEK1
0.07 μM
PD98059
≥98%
167869-21-8
10mg,50mg
无细胞
MEK
2 μM
Pimasertib (AS-703026)
≥98%
1236699-92-5
5mg,10mg,50mg
MM细胞系
MEK1/2
5 nM-2 μM
BIX 02188
≥98%
1094614-84-2
5mg,10mg,50mg
MEK5
4.3 nM
TAK-733
≥96%
1035555-63-5
5mg,10mg,50mg
MEK1
3.2 nM
AZD8330
≥98%
869357-68-6
5mg,25mg,100mg
MEK 1/2
7 nM
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)
≥99%
606143-89-9
10mg,50mg
无细胞
MEK1/2
12 nM
PD318088
≥98%
391210-00-7
5mg,25mg,100mg
MEK1/2
和厚朴酚
分析标准品
35354-74-6
20mg
和厚朴酚
≥98% (HPLC)
35354-74-6
50mg,200mg,250mg,1g,5g
SL-327
≥98%
305350-87-2
10mg,50mg
MEK1
0.18 μM
杨梅素
0.97
529-44-2
25mg,100mg,500mg,
MEK1
杨梅素
分析标准品,≥98%
529-44-2
20mg
MEK1
Cobimetinib
≥99%
934660-93-2
5mg,10mg,25mg,50mg,100mg
MEK1
4.2 nM
*Raf
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
IC50 |
ED50 |
Ki |
Kd |
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
≥98%
918504-65-1
10mg,25mg,50mg,100mg,500mg,1g,5g
B-RafV600E
31 nM
Sorafenib Tosylate
≥99%
475207-59-1
50mg,100mg,250mg,1g,5g
Raf-1
6 nM
PLX-4720
≥99%
918505-84-7
5mg,25mg,100mg
B-RafV600E
13 nM
Dabrafenib
≥98%
1195765-45-7
5mg,25mg,100mg,500mg,1g
无细胞
BRAFV600
0.7 nM
GDC-0879
≥96%
905281-76-7
2mg,5mg,25mg
A375和Colo205细胞
B-Raf
0.13 nM
RAF265 (CHIR-265)
≥98%
927880-90-8
5mg,10mg,50mg
C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E
3-60 nM
AZ 628
98%
878739-06-1
5mg,25mg
无细胞
BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1
105 nM
BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1
34 nM
BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1
29 nM
NVP-BHG712
≥98%
940310-85-0
5mg,25mg,100mg
EphB4
25 nM
SB590885
≥98%
405554-55-4
10mg,50mg
无细胞
B-Raf
0.16 nM
ZM 336372
≥98%
208260-29-1
5mg,10mg,50mg
c-Raf
70 nM
Sorafenib
99%
284461-73-0
250mg,1g
Raf-1
6 nM
GW5074
≥99%
220904-83-6
5mg,25mg
c-Raf
9 nM
CEP-32496
≥99%
1188910-76-0
5mg,25mg
BRAF(V600E/WT)
14 nM/36 nM
*p38 MAPK
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
IC50 |
Kd |
SB-203580
≥98%(HPLC)
152121-47-6
5mg,25mg,100mg,500mg
THP-1细胞
p38 MAPK
0.3-0.5 μM
Doramapimod
≥99%
285983-48-4
10mg,50mg,250mg
无细胞
p38α
38 nM
SB 202190
0.99
152121-30-7
5mg,25mg,100mg
p38α
50 nM
LY2228820
≥98%
862507-23-1
5mg,25mg,50mg
p38 MAPK
7 nM
SD-06
-
271576-80-8
5mg
p38α
0.016 μM
PH-797804
≥99%
586379-66-0
5mg,10mg,25mg
无细胞
p38α
26 nM
VX-745
≥98%
209410-46-8
10mg,50mg
p38α
10 nM
TAK-715
≥99%
303162-79-0
5mg
p38α
7.1 nM
Skepinone-L
≥99%
1221485-83-1
5mg,10mg,50mg
p38 MAPK
5 nM
积雪草酸
98%
464-92-6
50mg,200mg,500mg,1g,5g
*JNK
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
IC50 |
Ki |
SP600125
≥98%
129-56-6
25mg,100mg,500mg,1g,5g
JNK1
40 nM
CC-930
≥99%
899805-25-5
5mg,10mg,25mg,50mg,100mg
JNK1
61 nM
44 ± 3 nM
茴香霉素
97%
22862-76-6
5mg,25mg,100mg
JNK
*ERK
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
靶点 |
IC50 |
Ki |
Kd |
SCH772984
≥98%
942183-80-4
5mg,10mg,25mg,50mg
无细胞
ERK1/2
4 nM
VX-11e
≥98%
896720-20-0
5mg,25mg,100mg
ERK2
<2 nM
木兰脂素
分析标准品,≥98%
31008-18-1
20mg
ERK1
87 nM
XMD8-92
≥99%
1234480-50-2
10mg,50mg,100mg
BMK1/ERK5
80 nM
Ravoxertinib
97%
1453848-26-4
100mg
ERK1
1.1 nM
