阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--PI3K/Akt/mTOR信号通路（二）

发布人：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

发布日期:2020/5/13 15:29:55

PI3K/AKT/mTOR

PI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶（PI3Ks）、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（Akt）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）组成。

PI3K/Akt/mTOR通路过程

PI3K激活后产生PIP3, PIP3促使PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)磷酸化含有PH结构域的信号AKT蛋白（Ser308），从而活化AKT。AKT有很多下游效应，可通过磷酸化多种酶、激酶和转录因子等下游因子，进而调节细胞的功能。mTOR，是PI3K/Akt 下游的一种重要的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，调节肿瘤细胞的自噬的经典通路。

PI3K/Akt/mTOR信号通路图

产品列表

按靶点分类：

*GSK-3

糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，可调控糖原合成酶(GS ) 的活性、也作用于众多信号蛋白结构蛋白和转录因子，调节细胞的分化、增殖、存活和凋亡。

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▲

项目号产品名称规格 CAS 包装细胞靶点 IC50 Ki

S129716

SB216763

≥98%

280744-09-4

5mg,10mg,50mg

GSK-3α

34.3 nM

C129718

CHIR-98014

≥99%

252935-94-7

5mg,25mg

无细胞

GSK-3α

0.65 nM

GSK-3β

0.58 nM

T126075

TWS119

≥95%

601514-19-6

10mg,25mg,50mg

无细胞

GSK-3β

30 nM

T127039

Tideglusib

≥98%

865854-05-3

5mg,25mg,100mg

无细胞

GSK-3β

60 nM

S129720

SB415286

≥99%

264218-23-7

10mg,50mg

GSK3α

78 nM

31 nM

B129724

BIO

≥98%

667463-62-9

10mg,50mg

无细胞

GSK-3α

5 nM

GSK-3β

5 nM

C125082

CHIR-99021

≥98%

252917-06-9

5mg,25mg

GSK-3α

10 nM

GSK-3β

6.7 nM

A126819

AZD2858

≥99%

486424-20-8

10mg,50mg

GSK-3

68 nM

A126905

AZD1080

≥98%

612487-72-6

5mg,25mg

GSK3α

6.9 nM

GSK3β

31 nM

A126821

AR-A014418

≥98%

487021-52-3

5mg,10mg,50mg

GSK3β

104 nM

38 nM

T126722

TDZD-8

≥98%

327036-89-5

5mg,25mg,100mg

GSK-3β

2 Μm

L126079

LY2090314

≥98%

603288-22-8

5mg,25mg,100mg

GSK-3α

1.5 nM

GSK-3β

0.9 nM

I111268

靛玉红

95%

479-41-4

50mg

细胞周期依赖性激酶

5 μM

GSK-3β

0.6 μM

I140424

靛玉红

分析标准品,≥98%

479-41-4

10mg

细胞周期依赖性激酶

5 μM

GSK-3β

0.6 μM

I111267

靛玉红

分析标准品,≥95%

479-41-4

10mg,20mg

细胞周期依赖性激酶

5 μM

GSK-3β

0.6 μM

D167318

2-D08

98% (HPLC)

144707-18-6

5mg,25mg

Axl

0.49 nM

IRAK4

3.9 nM

ROS1

5.3 nM

MLK4

9.8 nM

GSK3β

11 nM

RET

11 nM

KDR

17 nM

PI3Kα

35 nM

B152410

Bikinin

≥98.0%

188011-69-0

5mg,25mg,100mg

GSK-3

*ATM/ATR

ATM/ATR是丝氨酸-苏氨酸激酶PI3家族的成员，是DNA损伤反应的传感器和效应器。ATM和ATR磷酸化常见的以及特定的底物来激活检查点信号，并调节G1、S和G2细胞周期检查点。

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项目号产品名称规格 CAS 包装细胞靶点 IC50 Ki ED50

B126286

BEZ235

≥99%

915019-65-7

25mg,100mg

无细胞

p110α

4 nM

p110γ

5 nM

p110δ

7 nM

p110β

75 nM

mTOR(p70S6K)

6 nM

3T3TopBP1-ER

ATR

21 nM

K126884

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)

≥98%

587871-26-9

5mg,25mg,100mg

无细胞

ATM

12.9 nM

2.2 nM

K127121

KU-60019

≥98%

925701-49-1

5mg,25mg,100mg

无细胞

ATM

6.3 nM

V125220

VE-821

≥98%

1232410-49-9

5mg,25mg,100mg

无细胞

ATR

26 nM

13 nM

W100984

Wortmannin

98%

19545-26-7

5mg,10mg,25mg

无细胞

PI3K

3 nM

DNA-PK

16 nM

ATM

150 nM

T129646

Torin 2

≥98%

1223001-51-1

5mg,10mg,50mg

p53−/− MEFs细胞系

mTOR

0.25 nM

PC3细胞系

ATM

28 nM

ATR

35 nM

DNA-PK

118 nM

C128014

CP-466722

≥98%

1080622-86-1

5mg,25mg

E125288

ETP-46464

≥99%

1345675-02-6

10mg,50mg

ATR

25 nM

C129735

CGK 733

≥99%

905973-89-9

5mg,10mg,50mg

ATM/ATR

200 nM

A125603

AZ20

≥98%

1233339-22-4

5mg,10mg,50mg

无细胞

ATR

5 nM

S117968

五味子乙素

分析标准品,>98%

61281-37-6

20mg,25mg,100mg

ATR和P-gp

C129284

Chloroquine Phosphate

≥99%

50-63-5

5g,10g,25g,100g,500g

ATM

*PDK-1

PDK-1是此通路的主要激酶，可激活AKT/PKB和许多其他AGC激酶（包括PKC，S6K，SGK）。

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项目号产品名称规格 CAS 包装细胞靶点 IC50 Ki

O126958

OSU-03012 (AR-12)

≥98%

742112-33-0

5mg,25mg,100mg

无细胞

PDK-1

5 μM

B126947

BX-795

≥97%

702675-74-9

10mg,50mg,100mg

无细胞

PDK1

6 nM

B126138

BX-912

≥97%

702674-56-4

5mg,25mg,100mg

无细胞

PDK1

12 nM

P127286

PHT-427

≥98%

1191951-57-1

10mg,50mg

Akt

2.7 μM

PDPK1

5.2 μM

G126481

GSK2334470

≥98%

1227911-45-6

10mg,50mg

无细胞

PDK1

10 nM

*S6 Kinase

RSK（核糖体s6激酶）家族成员。RSK有两个亚家族，p90rsk（也称为MAPK激活蛋白激酶-1，MAPKAP-K1）和p70rsk（也称为S6-H1激酶或简称S6激酶）。

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项目号产品名称规格 CAS 包装细胞靶点 IC50 Ki

A126209

AT7867

≥98%

857531-00-1

5mg,10mg,50mg

无细胞

Akt1

32 nM

Akt2

17 nM

Akt3

47 nM

p70S6K

85 nM

PKA

20 nM

E129765

PF-4708671

≥99%

1255517-76-0

5mg,10mg,25mg

无细胞

S6 kinase(S6K1亚型)

160 nM

20 nM

H129712

H 89 2HCl

≥99%

130964-39-5

10mg,50mg

无细胞

PKA

48 nM

*AMPK

AMPK（AMP活化蛋白激酶）是一种在细胞能量稳态中起作用的酶，调节几种细胞内系统的代谢，包括葡萄糖的细胞吸收，脂肪酸的β-氧化和葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）和线粒体的生物发生。

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项目号产品名称规格 CAS 包装细胞靶点 Ki EC50

D129758

Dorsomorphin 2HCl

≥98%

1219168-18-9

5mg,10mg,50mg

无细胞

AMPK

109 nM

D139352

Dorsomorphin

≥98%

866405-64-3

5mg,25mg,100mg

无细胞

AMPK

109 nM

A127825

A-769662

≥98%

844499-71-4

5mg,10mg,50mg

无细胞

AMPK

0.8 μM

A129749

Acadesine

≥98%

2627-69-2

50mg,250mg,1g

AMPK

P102146

苯乙双胍盐酸盐

97%

834-28-6

1g,5g

AMPK

A111884

腺苷-5'-磷酸

from yeast,≥97%

18422-05-4

5g,25g,100g

AMPK

*DNA-PK

DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）是丝/苏氨酸蛋白激酶，属于PI3K的相关激酶(PIKK)家族成员。参与非同源末端连接(NHEJ)通路，也和ATR/ATM协同磷酸化DNA损伤检查点的蛋白。

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项目号产品名称规格 CAS 包装细胞靶点 IC50

P125961

PI-103

≥98%

371935-74-9

10mg,50mg,100mg

无细胞

p110α

2 nM

p110β

3 nM

p110δ

3 nM

p110γ

15 nM

mTOR

30 nM

DNA-PK

23 nM

K126842

NU7441 (KU-57788)

≥98%

503468-95-9

5mg,25mg,100mg

无细胞

DNA-PK

14 nM

PI3K

5 μM

P125966

PIK-75

≥98%

372196-77-5

10mg,50mg,100mg

p110α

5.8 nM

无细胞

DNA-PK

2 nM

N129741

NU7026

≥98%

154447-35-5

10mg,50mg

无细胞

DNA-PK

0.23 μM

P126419

PP121

≥98%

1092788-83-4

10mg,50mg

PDGFR

2 nM

Hck

8 nM

mTOR

10 nM

VEGFR2

12 nM

Src

14 nM

Abl

18 nM

DNA-PK

60 nM

K129743

KU-0060648

≥99%

881375-00-4

2mg,25mg

DNA-PK

8.6 nM

PI3Kα

4 nM

PI3Kβ

0.5 nM

PI3Kδ

0.1 nM

PI3Kγ

0.59 μM

*PI4K

磷脂酰肌醇4激酶（PI4Ks）参与合成磷脂酰肌醇4磷酸酯（PI4P），属于磷脂酰肌醇家族。

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▲

项目号产品名称规格 CAS 包装靶点 IC50

P126888

PIK-93

≥96%

593960-11-3

5mg,25mg,100mg

PI4KIIIβ

19 nM

PI3Kα

39 nM