去氧氟尿苷胶囊
药品名称
通用名:去氧氟尿苷胶囊
曾用名:商品名:
英文名:DoxifluridineCapsules
汉语拼音:QuyangfuniaoganJiaonang
本品化学名称为:5’-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷
分子式:C9H11FN2O5
分子量:246.20
曾用名:商品名:
英文名:DoxifluridineCapsules
汉语拼音:QuyangfuniaoganJiaonang
本品化学名称为:5’-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷
分子式:C9H11FN2O5
分子量:246.20
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
药理毒理
本品为新的氟化嘧啶系列药物之一,作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明,肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织,故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官,依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌,尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量,从而可选择性地杀死肿瘤细胞,而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成,主要作用于S期,对其它增殖期时相细胞亦有影响。
药代动力学
口服800mg吸收迅速,未转换体的血清浓度1~2小时达峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu的浓度也在1~2小时达峰值,其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高,所有代谢物均由尿排出。
适应症
本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。
用法和用量
口服,一日总量800~1200mg,分3~4次服用,于饭后服用。并根据年龄、症状可适当增减。6~8周为一疗程。
不良反应
1、骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少,偶见全血细胞减少;
2、消化系统:恶心、呕吐、食欲不振,时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等,偶见胃溃疡、舌炎等;
3、精神神经系统:定向或听觉障碍,偶行路或感觉障碍,椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶见嗅觉异常;
4、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。
2、消化系统:恶心、呕吐、食欲不振,时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等,偶见胃溃疡、舌炎等;
3、精神神经系统:定向或听觉障碍,偶行路或感觉障碍,椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶见嗅觉异常;
4、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。
禁忌
对本品有过敏或正接受抗病毒药索立夫定(Sorivudine)治疗的患者禁用。
注意事项
特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎)与脱水。密切注意病人情况,当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时,立即停药并对症治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药
因本品有致畸作用,禁用于孕期及哺乳期妇女。
儿童用药
婴幼儿使用本品的安全性尚未确定,需慎用。
药物相互作用
抗病毒药索立夫定(Sorivudine)与本品或氟尿嘧啶并用时,可阻碍后者代谢,导致血液中浓度升高,对骨髓抑制显著,出现严重血液毒性可导致死亡,故严禁并用。
规格
0.2g
贮藏
遮光、密闭保存
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