E 3330

E3330 (APX-3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂，其抑制 NF-κB DNA-结合活性。

Target	Value
NF-κB ()
APE1(Ref-1) ()

在体外，E3330通过抑制Ape1氧化还原活性，影响成血管细胞发展。 E3330抑制人胰腺癌细胞系PANC1，XPA1，MIAPACA，BxPC3，和PK9的生长。PANC1细胞中，E3330也会促进细胞周期的结束，抑制HIF-1α的DNA结合活性和胰腺癌细胞的迁移。在JHH6细胞中，E3330通过改变APE1亚细胞转运，防止NF-κB的功能活性，并通过阻断氧化还原反应介导的NF-κB活化，减少TNF-α 和FAs积累诱导的IL-6 和IL-8表达。

在患有内毒素介导的肝炎的小鼠体内，E3330 (300 mg/kg, p.o.)减弱血浆肿瘤坏死因子活性的提高，并保护小鼠免受肝损伤。在大鼠模型中，E3330 (100 mg/kg, p.o.)也会保护大鼠免受内毒素和半乳糖诱导的肝损伤。