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右美托咪定

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右美托咪定
右美托咪定 用途与合成方法
  • 药代动力学右美托咪定有首关消除作用,口服生物利用度低,经皮下或肌内注射可快速吸收,时间为1小时。静脉输注后,快速分布相的分布半衰期约为6分钟,终末消除半衰期约为2小时,稳态分布容积约为118L,清除率约为39L/h。右美托咪定主要经肝脏代谢,代谢产物主要随尿液排泄(95%)和粪便排泄。由于右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降,对于肝功能损伤患者应该考虑降低剂量,但是,肾功能受损时不受影响。
  • 药效动力学α2肾上腺素能受体有3种亚型:α2A、α2B、α2C。α2A主要分布在脑内,分布最丰富的区域在蓝斑,蓝斑是负责调解觉醒和睡眠的关键部位, 并且是下行延髓-脊髓去甲肾上腺素能通路的起源,其在伤害性神经递质的调整中起重要作用。右美托咪定作用于分布在大脑内的α2A受体,参与抗伤害性感受、镇静催眠、抗交感活性、低温等生理功能;作用于分布在血管平滑肌的α2B受体,使血管收缩、血压升高;作用于α2C受体,可调节多巴胺能神经介导并诱导低温。 右美托咪定在临床上的作用是激动这3种受体后产生的共同效应。
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