塞利洛尔

盐酸塞利洛尔(celiprololhydrochloride)，化学名为N'-[3-乙酰基-4-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)苯基]-N，N-二乙基脲盐酸盐，由法国Sanofi-Aventis公司研发，1983年首次在奥地利上市。本品具有高度的心脏选择性，且有部分β2-受体兴奋作用和较弱的α2-受体阻滞活性，不良反应少而轻。合成工艺的研究报道较多，但起始原料及合成路线大多相同，在生产成本和工艺的环境污染方面还有待改进。塞利洛尔高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。 塞利洛尔又称塞利心安、二乙脲心安，是一种高选择性β受体阻滞剂，通过阻滞β1受体，扩张血管，降低血压。可高选择性地与心肌细胞膜上β1受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。不能逆转健康者β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。无膜稳定作用，不抑制心肌收缩力，与其他无内源拟交感活性的β受体阻滞剂相比，引起窦性心动过缓的可能性小。适用于轻中度高血压的治疗。 塞利洛尔在体内的吸收与剂量相关。高剂量可使吸收增加，血浆半衰期(t1/2)约4~5小时，静脉给药约50%，口服给药约10~15%，3天内尿中排泄，其余肠道排出。肾功能降低患者，其清除率降低，用药量应减小，肝硬化患者其生物利用度降低，而清除率增加，用药量应稍增加。 成人每日1次，每次100～300mg晨服。治疗量个体差异较大，宜逐渐增加用量。长期用药时不可突然停药。