基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩

5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩

英文名称:DUP-697
CAS号:88149-94-4
分子式:C17H12BrFO2S2
分子量:411.31
EINECS号:
Mol文件:88149-94-4.mol
5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩 结构式

5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩 性质

储存条件 2-8°C
溶解度 DMF:54 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5 mg/ml; DMSO:15 mg/ml;乙醇:7 mg/ml
形态 白色至类白色固体。
颜色 白色至米白色

5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩 用途与合成方法

DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。

hCOX-2

10 nM (IC 50 )

hCOX-1

800 nM (IC 50 )

DuP-697 (0-100 nM; 24 hours; HT29 cells) treatment shows antiproliferative with an IC 50 value of 42.8 nM.
DuP-697 (25-100 nM; 72 hours; HT29 cells) treatment causes concentration dependent apoptosis in HT29 cells. The percentage of UR (apoptosis portion) area increases gradually according to the concentration of DuP-697 from 7% in control group to 52% in 100 nM DuP-697.
DuP-697 in 100, 10 and 1 nM concentrations cause antiangiogenic effect. Antiangiogenic scores of DuP-697 are 1.2, 0.8 and 0.5, respectively.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HT29 cells
Concentration: 0 nM, 12.5 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Exhibited decreasing CI values in a concentration dependent manner. Showed statistically significant cytotoxic effect.

Apoptosis Analysis

Cell Line: HT29 cells
Concentration: 25 nM, 50 nM, 100 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Caused concentration dependent apoptosis in HT29 cells.

DuP-697 is a potent inhibitor of paw swelling in nonestablished and established adjuvant arthritis in rats (ED 50 = 0.03 and 0.18 mg/kg/day, respectively). DuP-697 has no effect on phenylquinone writhing in rats (ED 50 greater than 100 mg/kg), but is analgetic against inflammation-related pain in the Randall-Selitto assay (ED 50 = 3.5 mg/kg) and is a very potent antipyretic agent (ED 50 = 0.05 mg/kg). DuP-697 (5 mg/kg i.v.) does not alter renal blood flow or the renal vascular response to angiotensin II in furosemide-pretreated, volume-depleted rats.
DuP-697 is a moderate inhibitor of bull seminal vesicle prostaglandin (PG) synthesis (IC 50 of 24 μM) and a potent inhibitor of rat brain PG synthesis (IC 50 of 4.5 μM) but was ineffective against rat kidney PG synthesis (IC 50 of 75 μM).

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36

5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-103387 1 mg 450
2024-11-08 HY-103387 5 mg 990

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CAS:88149-94-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
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英文名称:DuP 697;5-BroMo-2-(4-fluorophenyl)-3-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-thiophene
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化合物 DuP-697|T15181|TargetMol
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aladdin 阿拉丁 D287247 DuP 697,环氧合酶2(COX-2)抑制剂 88149-94-4 98%
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