S63845
中文名称:S63845
英文名称:S63845
CAS号:1799633-27-4
分子式:C39H37ClF4N6O6S
分子量:829.26
EINECS号:
Mol文件:1799633-27-4.mol
S63845 性质
沸点 | 852.6±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
溶解度 | 不溶于水; ≥20 mg/mL,在甲醇中; DMSO 中≥41.45 mg/mL |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 2.54±0.11(Predicted) |
颜色 | 白色至黄色 |
S63845 用途与合成方法
S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂,Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员,如Bcl-2或Bcl-xL,没有明显结合能力。
Target | Value |
human MCL-1
() | 0.19 nM(Kd) |
S63845通过抑制MCL-1,诱导癌细胞系的死亡,使癌细胞出现多种经典的凋亡标记,如依赖于capsases和BAX/BAK介导的线粒体外膜通透性增加的一些凋亡标记。S63845对人源MCL-1比对鼠源MCL-1的亲和力高6倍。在体内外实验中,S63845对血癌来源的细胞系、AML样本是有效的,而不会杀死正常的人源血液祖细胞。
在体内,S63845具有有效的抗肿瘤活性,作为单药给药在好几种癌症中都可接受范围的安全性保证。在小鼠中,S63845耐受良好,没有明显的体重减少。一些实体瘤模型对S62845的单药给药具有敏感性,而在其他一些肿瘤模型,只有当S63845与致癌激酶的抑制剂结合给药时,才对肿瘤细胞具有杀伤作用。S63845 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S8383 | S63845 | 1799633-27-4 | 1mg | 959.01 |
2024-11-08 | HY-100741 | S63845 | 1799633-27-4 | 1mg | 990 |
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