基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 192703-06-3 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

192703-06-3

192703-06-3

中文名称:192703-06-3
英文名称:SR 144528
CAS号:192703-06-3
分子式:C29H34ClN3O
分子量:476.05
EINECS号:
Mol文件:192703-06-3.mol
192703-06-3 结构式

192703-06-3 性质

沸点 627.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 溶于 DMSO(高达 20 mg/ml,加热)。
形态 粉末
酸度系数(pKa) 11.52±0.60(Predicted)
颜色 白色至米色
稳定性 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。

192703-06-3 用途与合成方法

SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。

Ki: 0.6 nM (CB2 receptor)

SR144528 is a potent and selective CB2 receptor antagonist with a K i of 0.6 nM. SR144528 alone is able to stimulate in a concentration-dependent manner (EC 50 =26±6 nM, two experiments) the forskolin-sensitive adenylyl cyclase activity in CHO-CB2 cells with a maximum effect at 1 μM (4-fold stimulation) whereas at this concentration it has no significant effect on CHO-CB1 cells (15% inhibition). Raw 264.7 macrophages supplemented with SR144528 display reduced caspase-3 activity. SR144528 inhibits microsomal acyl-coenzymeA:cholesterol acyltransferase (ACAT) activity in a concentration-dependent manner with an IC 50 value of 3.6±1.1 μM. At 10 μM, SR144528 inhibits ACAT activities ~68%.

No effect on the binding of [ 3 H]-CP 55,940 to its specific sites in the brain is observed after either oral (up to 10 mg/kg) or i.c.v. (10 μg/animal) administration of SR144528 in mice. The occupancy by SR144528 of the spleen cannabinoid receptor is time-dependent and significant for at least 18 hours after oral administration at 3 mg/kg. SR144528 does not induce any significant effect on gastrointestinal (GI) motility when given alone. SR144528 does not block but enhances delayedgastric emptying.

安全信息

RTECS号UQ6276700

192703-06-3 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 HY-13439 1 mg 396
2024-04-30 HY-13439 192703-06-3 192703-06-3 5mg 990

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纯度:98% HPLC
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